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第一章 绪论1

高等药物化学的内容与范围1

第二章 药理作用与化学结构的关系4

(一)概说4

(二)药物的有效基团6

(三)药物的基本结构7

(四)药理作用的结构专属性8

(五)药理作用的生理生化基础15

(六)改良旧药物与寻找新药物的—般原理与方法17

1.基本结构的寻求与发现17

2.药物基本结构上取代基团的改变20

第三章 药物化学中的同系原理23

(一)同系原理的意义23

(二)同系物药理作用的？变现象23

(三)同系物中药理作用的极大点与极小点28

(四)同系物中药理作用的交替现象34

(五)同系物中药理作用的对抗现象37

(六)同系原理的应用及限度40

第四章 药物化学中的同烯系原理45

(一)同烯系原理的意义45

(二)同烯系原理在药物化学上的应用48

(三)同烯系原理的用途与限度54

第五章 药物化学中的同电异素原理56

(一)同电异素原理的意义56

(二)同电异素物药理作用的类似62

(三)同电异素物药理作用的对抗72

(四)同电异素原理的用途与限度78

第六章 药物化学中的同分异构原理81

(一)同分异构概说81

(二)功能异构物81

(三)干骼异构物82

(四)位置异构物86

(五)几何异构物91

(六)旋光异构物95

(七)同分异构原理的用途与限度100

第七章 药物化学中的同型原理102

(一)同型原理的意义102

(二)同电异素同型物103

(三)类同电异素同型物109

(四)电性同型物110

(五)异价同型物112

(六)氢化同型物112

(七)环化同型物112

(八)剖裂同型物114

(九)开口同型物115

(十)局部同型物118

(十一)降解同型物121

(十二)立体形状同型物121

(十三)其他同型物123

(十四)同型原理的用途与限度124

第八章 药物化学中的拼合原理127

(一)拼合原理的意义127

(二)分子化合物129

(三)成盐作用131

(四)酯化作用133

(五)醚化作用135

(六)醯化作用135

(七)加成反应136

(八)缩合反应138

(九)功能基团或基本结构的拼合139

(十)双重分子143

(十一)拼合原理的用途与限度144

(十二)各原理的比较147

第九章 烃类化合物149

第一节 烷属烃149

(一)理化性质149

(二)生理作用149

(三)药用产品151

第二节 烯属烃151

(一)理化性质151

(二)生理作用152

(三)烯类药物154

第三节 炔属烃155

(一)理化性质155

(二)生理作用155

第四节 环烷属烃155

(一)理化性质155

(二)生理作用156

(三)环烷类药物157

第五节 环烯烃类157

(一)理化性质157

(二)生理作用157

第六节 芳香烃类158

(一)理化性质158

(二)生理作用158

(三)芳烃药物161

(四)产癌芳烃161

第十章 卤代烃类166

第一节 脂族卤代烃166

(一)理化性质166

(二)生理作用168

(三)卤代脂烃类药物172

第二节 芳香族卤代烃172

(一)理化性质172

(二)生理作用172

(三)氯苯乙烷(DDT)杀虫效力与化学结构的关系174

(四)芳香族卤代烃药物179

第十一章 醇酚及醚181

第一节 醇类181

(一)理化性质181

(二)生理作用182

(三)醇类药物187

第二节 酚类187

(一)理化性质187

(二)生理作用189

(三)酚类药物200

第三节 芳醇类200

(一)理化性质200

(二)生理作用及医药用途200

第四节 脂醚类201

(一)理化性质201

(二)生理作用201

第五节 芳醚类203

(一)理化性质203

(二)生理作用203

(三)脂醚及芳醚类药物204

第六节 硫醇、硫酚及硫醚204

(一)理化性质204

(二)生理作用206

第十二章 胺类212

第一节 脂肪胺212

(一)理化性质212

(二)生理作用212

(三)脂胺类药物218

第二节 芳香胺220

(一)理化性质220

(二)生理作用220

(三)芳胺类药物224

第三节 拟交感作用胺226

(一)概说226

(二)历史发展226

(三)结构关系231

(四)立体形象266

(五)拟交感作用药物269

第四节 胆硷及其衍化物274

(一)胆硷274

(二)乙醯胆硷276

第十三章 羰基物类283

第一节 脂醛类283

(一)理化性质283

(二)生理作用283

(三)脂醛类药物287

第二节 脂肪酮类287

(一)理化性质287

(二)生理作用287

(三)脂酮类药物291

第三节 芳香醛类292

(一)所在及理化性质292

(二)生理作用292

(三)芳醛类药物293

第四节 芳香酮类293

(一)理化性质293

(二)生理作用293

(三)芳酮类药物294

第五节 醌类294

(一)所在及理化性质294

(二)生理作用296

(三)醌类药物304

第十四章 羰基物类306

第一节 脂肪酸306

(一)理化性质306

(二)生理作用306

第二节 芳香酸310

(一)理化性质310

(二)生理作用310

(三)芳脂两族生理作用的比较311

(四)羧酸类药物315

第三节 酯类331

(一)理化性质331

(二)生理作用331

第四节 酯类解热防腐药334

第五节 酯类局部麻醉药334

(一)概说334

(二)局部麻醉药的历史发展338

(三)局部麻醉药的结构关系346

第六节 酯类抗痉挛药364

(一)概说364

(二)酯类抗痉挛药物的结构关系365

第七节 内酯类371

(一)概说371

(二)败坏翘摇素类的抗凝血作用371

(三)心脏毒甙类对于心肌的作用373

(四)山道年类的驱虫作用376

(五)内酯类抗生素377

第八节 醯胺灰379

(一)理化性质379

(二)生理作用379

第九节 脒类380

(一)理化性质380

(二)生理作用381

第十节 腈类384

第十五章 碳酸衍化物388

第一节 概说388

第二节 氨基甲酸酯类389

(一)催眠作用390

(二)局部麻醉作用391

(三)抑制植物生长作用393

(四)拟副交感作用393

第三节 烃基脲类396

(一)麻醉催眠作用396

(二)味觉作用397

第四节 醯脲类399

第五节 巴比土酸类400

(一)概说400

(二)5-位取代401

(三)2-位取代409

(四)N-上取代(1，或3-位取代)410

(五)物理性质的关系411

第六节 乙内醯脲类411

(一)概说411

(二)分子结构与抗癫痫作用的关系411

第七节 醯氨甲酸内酯类414

第十六章 磺酸衍化物418

第一节 磺酸与磺醯胺418

第二节 氨苯磺醯胺类423

(一)概说423

(二)历史发展424

(三)结构关系435

(四)结构类型446

(五)作用机构的学说448

第十七章 砜类470

(一)酮缩二砚类的催眠作用470

(二)芳基砜类的抑菌作用472

第十八章 硝基物类477

第一节 脂肪族硝基化合物477

(一)理化性质477

(二)生理作用477

第二节 芳香族硝基化合物479

(一)硝基酚类479

(二)氯霉素482

第十九章 杂环衍化物(一)487

第一节 概说487

(一)杂环物的理化性质与药理作用487

(二)芳杂环的取代关系与结构专属性次序487

第二节 呋喃类491

(一)硝基呋喃类的抑菌作用491

(二)碘化呋喃甲基三甲胺的拟副交感作用492

(三)呋喃酸类的杀锥虫作用492

(四)呋喃甲醛肟对味觉的作用492

(五)苯骈呋喃类的镇痛作用492

第三节 吡咯类494

第四节 噻吩类494

第二十章 杂环衍化物(二)498

第一节 吡啶类498

(一)吡啶及烃基吡啶的生理作用498

(二)菸硷的杀虫作用499

(三)菸酸的维生素作用500

(四)异菸肼的抗结核菌作用502

(五)吡醇素(维生素B6)的生长促进作用507

第二节 喹啉衍化物类511

(一)喹啉及其简单衍化物的生理作用511

(二)辛可那硷类的抗疟作用512

(三)4-氨基喹啉类的抗疟作用516

(四)8-氨基喹啉类的抗疟作用518

(五)喹啉类抗阿米巴痢疾的作用521

(六)哇啉类的抗菌作用522

(七)喹啉类的抗锥虫作用524

(八)喹啉类的解热镇痛作用526

(九)喹啉类的局部麻醉作用528

(十)喹啉类药物530

第三节 异喹啉衍化物类530

(一)概说530

(二)异喹啉类局部麻醉药530

(三)罂栗硷类的解痉作用531

(四)吗啡类的镇痛作用535

(五)吗啡同型物类的镇痛作用539

(六)箭毒硷及其同型物543

第四节 吖啶衍化物类549

(一)氨基叮啶类的抗菌作用549

(二)氨基吖啶类的抗疟作用552

(三)叮啶类的其他药理作用554

第二十一章 杂环衍化物(三)558

第一节 吡唑类558

(一)吡唑衍化物的局部麻醉作用558

(二)吡唑衍化物的解热镇痛作用558

第二节 嘧唑类560

(一)组织胺与抗组织胺的作用561

(二)普利?与普利斯可的作用563

(三)毛果芸香硷类的拟副交感作用563

第三节 恶唑类564

第四节 噻唑类566

(一)硫胺素的维生素作用566

(二)青霉素类的抗生素作用572

第五节 多氮唑类574

(一)四氮唑类对中枢神经的作用575

(二)多氮唑类的抗菌作用575

第六节 嘧啶类576

(一)嘧啶类的抗甲状腺素作用577

(二)嘧啶类对于中枢神经的作用578

(三)嘧啶类的抗组织胺作用578

(四)嘧啶类对于白血球的作用579

(五)嘧啶类的抗疟作用580

(六)嘧啶类的抗菌作用580

(七)嘧啶类的抗病毒作用580

第七节 噻嗪类581

第二十二章 杂环衍化物(四)585

第一节 嘌呤类585

(一)嘌呤类对于中枢神经的作用585

(二)嘌呤类的利尿作用586

(三)嘌呤类的降血压作用586

(四)嘌呤类的促生与抗生作用588

第二节 蝶园类588

(一)叶酸的分子结构与维生素作用的关系588

(二)核黄素(维生素B2)的分子结构与维生素作用的关系591

第二十三章 无机酸衍化物597

第一节 硝酸酯及亚硝酸酯类597

第二节 磷酸酯类599

第二十四章 有机金属化合物602

(一)概说602

(二)有机金属类药物604

第二十五章 理化性质影响概述607

(一)概说607

(二)溶解度及分配系数的关系608

(三)表面活性的关系615

(四)电离度及酸硷性的关系616

(五)氢键形成与螯环化作用的关系618

(六)分子体积形状的关系621

第二十六章 分子结构关系概述623

(一)结构关系中分子的整体性与基团的特殊性623

(二)结构关系与生理生化基础624

(三)结构关系与研究方法626

(四)结构关系与药物发展的过程628

索引631