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第一章 绪论1

一、药物化学的内容与任务1

二、药物化学的发展概况3

三、药物的质量4

四、化学药物的名称6

第二章 中枢神经系统药物9

第一节 镇静催眠药9

一、巴比妥类10

二、苯二氮?类13

三、其他类18

第二节 抗癫痫药19

第三节 抗精神失常药21

一、抗精神病药22

二、抗抑郁药27

第四节 镇痛药29

一、吗啡及其衍生物29

二、合成镇痛药31

三、构效关系34

第五节 中枢兴奋药35

一、黄嘌呤类35

二、酰胺类37

三、其他类38

第三章 外周神经系统药物44

第一节 影响胆碱能神经系统药物45

一、拟胆碱药45

二、抗胆碱药48

第二节 影响肾上腺素能神经系统药物53

一、拟肾上腺素药53

二、肾上腺素受体拮抗剂58

第三节 组胺H1受体拮抗剂60

一、概述61

二、典型药物63

第四节 局部麻醉药67

一、发展和结构类型67

二、典型药物70

三、构效关系72

第四章 心血管系统药物77

第一节 调血脂药77

一、苯氧乙酸类78

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂79

第二节 抗心绞痛药80

一、硝酸酯及亚硝酸酯类80

二、钙通道阻滞剂82

三、β-受体拮抗剂84

第三节 抗心律失常药85

一、钠通道阻滞剂85

二、延长动作电位时程药86

第四节 抗高血压药86

一、交感神经抑制药87

二、利尿药89

三、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂91

第五节 强心药92

一、强心苷类92

二、磷酸二酯酶抑制剂93

第五章 消化系统药物97

第一节 抗溃疡药97

一、组胺H2受体拮抗剂98

二、质子泵抑制剂101

第二节 促胃肠动力药和止吐药103

一、促胃肠动力药103

二、止吐药105

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药108

第一节 解热镇痛药108

一、水杨酸类109

二、苯胺类112

三、吡唑酮类114

第二节 非甾体抗炎药117

一、3，5-吡唑烷二酮类117

二、邻氨基苯甲酸类118

三、芳基烷酸类119

四、1，2-苯并噻嗪类124

第七章 合成抗菌药及抗病毒药129

第一节 喹诺酮类药物130

一、概述130

二、构效关系130

三、典型药物131

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂133

一、磺胺类药物133

二、抗菌增效剂134

三、典型药物135

第三节 抗结核药物137

第四节 抗真菌药物140

一、抗生素类抗真菌药物140

二、唑类抗真菌药物141

三、其他类抗真菌药物143

第五节 其他类抗菌药物144

第六节 抗病毒药物145

第八章 抗生素152

第一节 β-内酰胺类抗生素153

一、概述153

二、青霉素类154

三、头孢菌素类159

四、非经典β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂163

第二节 大环内酯类抗生素164

一、概述164

二、典型药物167

第三节 氨基苷类抗生素168

一、概述168

二、典型药物169

第四节 四环素类抗生素170

一、概述170

二、典型药物172

第五节 氯霉素类抗生素173

第六节 利福霉素类抗生素175

第七节 其他类抗生素176

第九章 抗肿瘤药181

第一节 生物烷化剂182

一、氮芥类182

二、乙撑亚胺类185

三、甲磺酸酯类及多元醇类186

四、亚硝基脲类186

第二节 抗代谢药物187

一、嘧啶类抗代谢物187

二、嘌呤类抗代谢物190

三、叶酸类抗代谢物190

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物192

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物192

二、抗肿瘤抗生素194

三、金属抗肿瘤药物196

第十章 激素类药物200

第一节 甾体激素201

一、概述201

二、雌激素及抗雌激素202

三、雄激素和蛋白同化激素205

四、孕激素及抗孕激素208

五、肾上腺皮质激素212

第二节 胰岛素及口服降血糖药216

一、胰岛素218

二、口服降血糖药219

第十一章 维生素223

第一节 脂溶性维生素224

一、维生素A225

二、维生素D227

三、维生素E228

四、维生素K230

第二节 水溶性维生素231

一、维生素B1232

二、维生素B2233

三、维生素B6234

四、维生素C235

第十二章 药物的化学稳定性和药物的代谢反应241

第一节 药物的化学稳定性242

一、药物的水解性对药物稳定性的影响242

二、药物的还原性对药物稳定性的影响247

三、其他变质反应类型251

四、二氧化碳对药物稳定性的影响252

第二节 药物的物理性、化学性配伍变化253

一、药物的物理性配伍变化253

二、药物的化学性配伍变化253

三、实例253

第三节 药物的贮存保管254

一、影响药物变质的外界因素254

二、药物贮存的原则和方法255

第四节 药物的代谢反应256

一、药物的代谢反应类型256

二、药物代谢反应对药物活性的影响261

第十三章 药物的构效关系与新药研究知识简介265

第一节 药物的化学结构与药效的关系265

一、药物产生作用的主要因素266

二、药物的理化性质对药效的影响267

三、药物与受体间相互作用对药效的影响269

第二节 新药研究知识简介276

一、寻找新药或先导化合物的基本途径276

二、先导化合物优化的基本方法281

三、有机药物的化学结构修饰283

药物化学实验实训290

第一部分 药物化学实训基本知识及基本操作技能290

实训项目一 药物化学实训基本知识290

实训项目二 药物化学实训基本操作技能293

第二部分 药物的物理性质实训2

实训项目三 药物溶解度及熔点测定实训299

实训项目四 药物比旋度测定实训302

第三部分 药物的化学性质实训304

实训项目五 中枢神经系统药物和外周神经系统药物的性质实训304

实训项目六 心血管系统药物和解热镇痛药及非甾体抗炎药的性质实训310

实训项目七 合成抗菌药和抗生素的性质实训313

实训项目八 激素和维生素类药物的性质实训316

第四部分 药物的化学稳定性实训320

实训项目九 药物的水解变质实训320

实训项目十 药物的氧化变质实训322

实训项目十一 药物在输液中的稳定性观察及配伍变化实训325

第五部分 药物的制备实训329

实训项目十二 阿司匹林的制备实训329

实训项目十三 磺胺醋酰钠的制备及精制实训331

实训项目十四 葡萄糖酸钙的制备实训334

实训项目十五 对乙酰氨基酚的制备实训335

第六部分 综合实训338

实训项目十六 处方分析338

实训项目十七 未知药物的确证340

附录343

一、我国常用试剂分级规格和选用试剂的参考原则343

二、一些特定符号、名称的含义343

三、常用试液配制344

参考文献347

目标检测参考答案348

药物化学教学大纲（供药学专业用）356

药物化学教学大纲（供药品经营与管理专业用）366

药物化学教学大纲（供化学制药技术专业用）376

中文药名索引384

英中文药名索引391