图书介绍

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多肽药物研究与开发
  • 厉保秋著 著
  • 出版社: 北京:人民卫生出版社
  • ISBN:9787117143158
  • 出版时间:2011
  • 标注页数:358页
  • 文件大小:75MB
  • 文件页数:368页
  • 主题词:多肽-药物-研究

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图书目录

第一章 多肽基础1

第一节 概述1

一、多肽的概念及化学结构1

二、多肽的命名及理化性质3

第二节 多肽分类与来源6

一、多肽分类6

二、多肽来源10

第三节 多肽应用简述14

一、多肽研究与应用历史11

二、多肽在医药领域的应用15

三、多肽在食品及化妆品行业的应用20

四、多肽在农业及畜牧业的应用20

参考文献22

第二章 多肽药物的研究及开发趋势24

第一节 多肽药物的发现24

一、天然活性多肽的发现24

二、基于肽库的多肽药物研发26

二、基于蛋自质功能区域的多肽药物研发36

四、基于分子设计和修饰的多肽药物研发37

第二节 多肽药物研发现状及趋势47

一、多肽药物产品发展现状及趋势17

二、多肽药物市场发展现状及趋势18

参考文献49

第三章 多肽药物原料药合成及药学研究51

第一节 多肽药物原料药的固相合成51

一、多肽固相合成的基本原理和过程51

二、多肽固相合成树脂52

三、氨基酸保护基的选择61

四、多肽固相合成常用偶联剂66

五、溶剂化和溶剂67

六、脱保护67

第二节 多肽药物原料药的液相合成67

一、逐步合成68

二、片段分段合成68

第三节 合成多肽的结构确证71

一、多肽的结构分析方法71

二、多肽的一级结构确证73

第四节 多肽药物原料药的质量研究76

一、合成多肽的纯度检查76

二、合成多肽理化性质均一性的确定76

三、合成多肽的有关物质检查77

四、合成多肽的二硫键分析78

五、合成多肽非对映异构体杂质的检查78

六、合成多肽人为修饰的检测79

七、合成多肽生物学效价的测定79

参考文献80

第四章 多肽药物制剂研究82

第一节 多肽药物制剂的处方及工艺研究82

一、多肽药物制剂的处方前研究82

二、多肽药物制剂的处方及工艺研究83

第二节 多肽药物制剂分析方法及稳定性研究86

一、多肽药物制剂分析方法86

二、多肽药物制剂稳定性研究86

第三节 多肽药物注射制剂研究进展87

一、缓释微球87

二、埋植剂89

三、原位微球90

四、脂质体90

五、微乳91

六、原位水凝胶92

七、纳米粒93

第四节 多肽药物非注射制剂研究进展93

一、口服制剂94

二、鼻腔给药98

三、肺部给药99

四、经皮给药100

参考文献101

第五章 多肽药物临床前研究与评价103

第一节 多肽药物的药物代谢动力学研究103

一、生物样品中多肽药物的分析方法103

二、多肽药物的药物代谢动力学研究109

第二节 多肽药物的安全性研究和评价118

一、概述118

二、多肽药物的一般安全性评价120

三、多肽药物的毒代动力学研究120

四、多肽药物的免疫原性和免疫毒性研究122

五、多肽药物非临床安全性评价案例122

参考文献123

第六章 国内外进入临床试验的多肽药物126

第一节 国外进入临床试验的多肽药物127

第二节 美国FDA历年来指定为“孤稀药”的多肽药物206

第三节 国内进入临床试验的多肽药物213

参考文献221

第七章 国内外已上市的多肽药物224

第一节 国外已上市的多肽药物及其国内注册信息224

第二节 仅在国内上市的多肽药物275

参考文献282

附录285

Ⅰ:国内外多肽/多肽药物主要专著及期刊285

Ⅱ:合成多肽药物研制政府指导原则287

Ⅲ:多肽合成中常用氨基酸及其理化参数299

Ⅳ:已上市的单一和复方氨基酸类药物305

Ⅴ:多肽合成中常用Boc和Fmoc保护氨基酸及其理化参数308

Ⅵ:多肽合成常用的保护基团及其理化参数312

Ⅶ:多肽固相合成常用树脂及其常用参数317

Ⅷ:多肽固相合成常用缩合剂及其理化参数327

Ⅸ:多肽合成常用溶剂及成分比332

X:多肽合成及多肽药物常见缩写、中英文对照335

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