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第一章 绪言1

一、药理学的性质与任务1

二、药物与药理学的发展史1

三、新药研究与开发1

第二章 药物代谢动力学——药动学3

第一节 药物分子的跨膜转运3

一、药物通过细胞膜的方式3

二、影响药物通透细胞膜的因素3

第二节 药物的体内过程4

一、吸收4

二、分布4

三、生物转化4

四、排泄5

第三节 房室模型与药物消除动力学5

一、房室模型5

二、药物消除动力学5

第四节 体内药量变化的时间过程5

一、单次给药的时－量曲线下面积6

二、多次给药的稳态血药浓度6

第五节 药物代谢动力学重要参数6

一、消除半衰期6

二、消除速率常数6

三、清除率6

四、表观分布容积7

五、生物利用度7

第三章 药物效应动力学——药效学8

第一节 药物的基本作用8

一、药物作用与药理效应8

二、治疗效果8

三、不良反应9

第二节 药物剂量与效应关系9

一、量反应的量－效曲线9

二、质反应的量－效曲线10

第三节 药物的作用机制10

第四节 药物与受体10

一、受体的概念与特性10

二、受体的类型11

三、药物与受体相互作用11

四、作用于受体的药物分类11

五、细胞内信号转导11

六、受体的调节12

第四章 影响药物效应的因素13

第一节 药物方面的因素13

一、药物剂型和给药途径13

二、联合用药及药物相互作用13

第二节 机体方面的因素13

一、患者的生理因素13

二、遗传因素14

三、病理状态14

四、机体对药物反应的变化14

第五章 传出神经系统药理学概论16

第一节 概述16

第二节 传出神经系统的递质及受体16

一、传出神经系统的递质16

二、传出神经系统的受体17

第三节 传出神经系统药物基本作用及其分类17

一、传出神经系统药物基本作用17

二、传出神经系统药物分类17

第六章 胆碱受体激动药19

第一节 M、N胆碱受体激动药19

第二节 M胆碱受体激动药19

第三节 N胆碱受体激动药20

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药21

第一节 胆碱酯酶21

第二节 抗胆碱酯酶药21

一、易逆性抗胆碱酯酶药21

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类农药22

第三节 胆碱酯酶复活药22

一、氯解磷定23

二、碘解磷定23

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药24

第一节 阿托品及其类似生物碱24

一、阿托品24

二、其他阿托品类生物碱25

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品26

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药27

第一节 NN受体阻断药——神经节阻断药27

第二节 NM受体阻断药——骨骼肌松弛药27

一、除极化型肌松药27

二、非除极化型肌松药27

第十章 肾上腺素受体激动药29

第一节 α肾上腺受体激动药29

一、去甲肾上腺素29

二、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明29

第二节 α、β肾上腺受体激动药30

一、肾上腺素30

二、多巴胺30

三、麻黄碱30

第三节 β肾上腺受体激动药31

一、异丙肾上腺素31

二、多巴酚丁胺31

第十一章 肾上腺素受体阻断药33

第一节 α肾上腺素受体阻断药33

一、非选择性α肾上腺素受体阻断药33

二、选择性α1肾上腺素受体阻断药34

三、选择性α2肾上腺素受体阻断药34

第二节 β肾上腺素受体阻断药34

一、非选择性β肾上腺素受体阻断药35

二、选择性β1肾上腺素受体阻断药35

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药35

一、拉贝洛尔（柳胺苄心定）35

二、卡维地洛35

第十二章 麻醉药37

第一节 局部麻醉药37

一、药理作用37

二、麻醉方法37

三、常用局麻药37

第二节 全身麻醉药38

一、吸入性麻醉药38

二、静脉麻醉药38

三、复合麻醉38

第十三章 镇静催眠药40

第一节 苯二氮？类40

第二节 巴比妥类41

第三节 其他镇静催眠药41

一、唑吡坦41

二、扎来普隆41

三、佐匹克隆41

四、其他42

第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药43

第一节 抗癫痫药43

一、苯妥英钠43

二、苯巴比妥43

三、卡马西平43

四、乙琥胺44

五、丙戊酸钠44

六、苯二氮？类44

第二节 抗惊厥药44

第十五章 抗中枢神经系统退行性疾病药46

第一节 抗帕金森病药46

一、拟多巴胺类药46

二、中枢性抗胆碱药47

第二节 治疗阿尔茨海默病药47

一、胆碱酯酶抑制药47

二、其他常用治疗AD的药物47

第十六章 抗精神失常药49

第一节 抗精神病药49

一、经典抗精神病药49

二、非典型抗精神病药50

第二节 抗躁狂症药51

第三节 抗抑郁症药51

一、5-HT及NA再摄取抑制剂51

二、选择性NA再摄取抑制剂52

三、选择性5-HT再摄取抑制剂52

四、其他52

第十七章 镇痛药53

第一节 阿片生物碱类镇痛药53

一、吗啡53

二、可待因54

第二节 人工合成的阿片受体激动药54

第三节 阿片受体部分激动药和激动－拮抗药55

第四节 阿片受体拮抗药55

一、纳洛酮55

二、纳曲酮55

第十八章 解热镇痛抗炎药57

第一节 非选择性环氧合酶抑制药57

一、阿司匹林57

二、对乙酰氨基酚58

第二节 选择性环氧合酶－2抑制药58

第十九章 钙通道阻滞药60

第一节 钙通道阻滞药的分类60

一、选择性钙通道阻滞药60

二、非选择性钙通道阻滞药60

第二节 钙通道阻滞药的药理作用和临床应用60

第三节 常用钙通道阻滞药61

第二十章 抗心律失常药63

第一节 心律失常的电生理学基础63

一、正常心肌电生理学特征63

二、心律失常发生的电生理学机制63

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类64

一、抗心律失常药的基本电生理作用64

二、抗心律失常药物的分类64

第三节 常用抗心律失常药65

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药65

二、Ⅱ类——β受体阻断药66

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药66

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药67

五、其他类药67

第二十一章 抗高血压药68

第一节 抗高血压药物的分类68

第二节 常用抗高血压药物68

一、利尿药68

二、钙通道阻滞药69

三、肾上腺素受体阻断药69

四、肾素－血管紧张素系统抑制药69

第三节 其他抗高血压药物71

一、中枢性降压药71

二、血管扩张药71

三、神经节阻断药71

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药72

五、其他新型抗高血压药72

第二十二章 治疗心力衰竭的药物73

第一节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药73

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（ACEI）73

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药74

三、醛固酮拮抗药——螺内酯74

第二节 利尿药74

第三节 β受体阻断药74

第四节 强心苷类正性肌力药75

第五节 血管扩张药76

第六节 非苷类正性肌力药76

第七节 其他治疗心力衰竭的药物76

第二十三章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药78

第一节 调血脂药78

一、主要降低TC和LDL的药物78

二、主要降低TG和VLDL的药物79

第二节 抗氧化剂79

第三节 其他类79

第二十四章 抗心绞痛药81

第一节 硝酸酯类81

一、硝酸甘油81

二、硝酸异山梨酯82

第二节 β受体阻断药82

第三节 钙通道阻滞药82

第二十五章 利尿药和脱水药84

第一节 利尿药84

一、袢利尿药（高效利尿药）84

二、噻嗪类及类噻嗪类利尿药（中效利尿药）85

三、保钾利尿药（低效能利尿药）85

四、碳酸酐酶抑制药85

第二节 脱水药85

第二十六章 作用于血液系统及造血器官的药物87

第一节 抗凝血药87

一、肝素类87

二、香豆素类88

三、枸橼酸钠88

第二节 抗血小板药89

第三节 纤维蛋白溶解药89

第四节 促凝血药89

一、维生素K89

二、凝血因子制剂90

三、纤维蛋白溶解抑制药90

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子90

一、抗贫血药90

二、造血细胞生长因子91

第六节 血容量扩充药92

第二十七章 组胺和抗组胺药94

第一节 组胺94

第二节 抗组胺药94

一、H1受体阻断剂94

二、H2受体阻断剂95

第二十八章 作用于呼吸系统的药物97

第一节 平喘药97

一、支气管扩张药97

二、抗炎平喘药98

三、抗过敏平喘药98

第二节 镇咳药98

一、中枢性镇咳药98

二、外周性镇咳药99

第三节 祛痰药99

一、痰液稀释药99

二、黏痰溶解药99

第二十九章 作用于消化系统的药物100

第一节 抗消化性溃疡药100

一、抗酸药100

二、抑制胃酸分泌药100

三、胃黏膜保护药101

四、抗幽门螺杆菌药101

第二节 消化功能调节药101

一、助消化药101

二、止吐药101

三、增强胃肠动力药101

四、泻药101

五、止泻药与吸附药101

六、利胆药102

第三十章 子宫平滑肌兴奋药与抑制药103

第一节 子宫平滑肌兴奋药103

一、缩宫素103

二、麦角生物碱104

三、前列腺素类104

第二节 子宫平滑肌抑制药104

第三十一章 肾上腺皮质激素类药物106

第一节 糖皮质激素106

第二节 盐皮质激素108

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药108

一、促皮质素108

二、皮质激素抑制药109

第三十二章 甲状腺激素及抗甲状腺药110

第一节 甲状腺激素110

第二节 抗甲状腺药110

一、硫脲类110

二、碘及碘化物111

三、放射性碘111

四、β受体阻断药111

第三十三章 胰岛素及其他降血糖药113

第一节 胰岛素113

第二节 口服降血糖药114

一、磺酰脲类114

二、双胍类114

三、胰岛素增敏药114

四、α－葡萄糖苷酶抑制药及餐时血糖调节药114

第三节 其他新型降血糖药115

一、以胰高血糖素肽－1（GLP－1）为作用靶点的药物115

二、胰淀粉样多肽类似物115

第三十四章 抗菌药物概论116

第一节 抗菌药物的常用术语116

第二节 抗菌药物的作用机制117

第三节 细菌耐药性117

第四节 抗菌药物的合理应用原则117

第三十五章 β－内酰胺类抗生素119

第一节 青霉素类119

一、天然青霉素119

二、半合成青霉素120

第二节 头孢菌素类121

第三节 其他β－内酰胺类121

第三十六章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素、杆菌肽124

第一节 大环内酯类抗生素124

一、红霉素124

二、罗红霉素124

三、克拉霉素125

四、阿奇霉素125

第二节 林可霉素类抗生素125

第三节 万古霉素、杆菌肽125

一、万古霉素类125

二、杆菌肽126

第三十七章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素127

第一节 氨基糖苷类抗生素127

一、氨基糖苷类抗生素的共性127

二、常用氨基糖苷类抗生素128

第二节 多黏菌素类抗生素128

第三十八章 四环素类及氯霉素类130

第一节 四环素类抗生素130

一、四环素130

二、多西环素130

第二节 氯霉素类抗生素131

第三十九章 人工合成抗菌药132

第一节 喹诺酮类抗菌药132

一、喹诺酮药物概述132

二、常用喹诺酮类药物的特点132

第二节 磺胺类抗菌药133

一、磺胺类药物概述133

二、常用的磺胺类药物133

第三节 其他合成抗菌药133

一、甲氧苄啶（TMP）133

二、硝基呋喃类药物134

三、硝基咪唑类药物134

第四十章 抗真菌药及抗病毒药135

第一节 抗真菌药135

一、抗生素类135

二、唑类135

三、丙烯胺类135

四、嘧啶类136

第二节 抗病毒药136

一、抗疱疹病毒药136

二、抗艾滋病病毒药136

三、抗流感病毒药136

四、其他137

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药138

第一节 抗结核病药138

一、一线抗结核病药138

二、二线抗结核病药139

三、抗结核病药的应用原则139

第二节 抗麻风病药140

第四十二章 抗寄生虫药141

第一节 抗疟药141

一、主要用于控制症状的药物141

二、主要用于阻止复发和传播的药物142

三、主要用于病因性预防的药物142

第二节 抗阿米巴病药142

第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药143

一、抗血吸虫病药143

二、抗丝虫病药143

第四节 抗肠蠕虫药143

第四十三章 抗恶性肿瘤药145

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础145

一、抗肿瘤药物的作用机制145

二、耐药性产生的机制145

第二节 常用的抗恶性肿瘤药146

一、影响核酸生物合成的药物146

二、影响DNA结构与功能的药物146

三、嵌入DNA干扰转录过程和阻止RNA合成的药物147

四、抑制蛋白质合成与功能的药物147

五、影响体内激素平衡的药物148

六、分子靶向药物148

七、其他149

第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用149

主要参考文献151