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第一章　药物经皮传递系统1

一、历史回顾及面临的挑战1

二、相关术语3

三、经皮传递系统在医疗应用上的优势3

四、发展经皮传递系统的经济价值4

五、国外市场情况5

六、贴剂的结构类型7

七、新的物理技术10

八、各种提高药物经皮转运技术的结合应用11

第二章　皮肤的屏障功能和通透功能16

第一节　皮肤结构16

一、皮肤表面17

二、角质层17

三、活性表皮19

七、皮肤附属器20

六、皮下组织20

四、真皮和表皮结合处20

五、真皮20

第二节　表皮的解剖学和超微结构21

一、角层细胞22

二、细胞间脂质23

三、屏障功能23

一、皮肤的水化24

二、温度24

第三节　影响角质层经皮通透性的生物学因素24

三、皮肤条件25

四、皮肤代谢26

五、皮肤部位28

六、血液供应29

七、皮肤微循环的属性对药物在皮肤配置的影响30

八、种属差异31

第四节　药物的经皮传递和皮下组织的经皮吸收过程32

一、经皮给药的局部通透性33

二、非甾体抗炎药吡罗昔康的局部应用传递的文献报道37

三、促进药物向深层组织通透的方法39

第五节　局部给药在皮下组织中传递的讨论41

第三章　皮肤的特性及研究方法48

第一节　皮肤的物理化学性质表征48

一、人体角质层的屏障功能测定48

二、角质层的再生速度的测定50

三、皮肤的力学特性测定51

四、皮肤表面脂质测定52

五、皮肤血流速度54

六、皮肤的温度的测定55

七、皮肤的光谱学56

第二节　反射光谱在皮肤特性表征中的应用57

一、反射光谱仪器57

二、皮肤光学特性59

三、数据分析技术60

四、在体反射光谱目前研究状况61

五、测定的注意事项62

第三节　物理方法研究皮肤角质层的通透性63

一、差示扫描量热法（DSC）63

二、电子自旋共振法（ESR）64

三、傅利叶变换红外光谱法（FTIR）66

四、激光拉曼光谱法68

五、X－射线衍射分析（XRS）70

六、荧光分析法71

七、其他71

第四章　改善药物经皮通透性的化学方法74

一、脂质－蛋白分配理论76

二、溶解度参数77

三、化学通透促进剂简介77

四、几类常用的通透促进剂79

第五章　改善药物经皮通透性的物理方法93

第一节　离子导入法93

一、离子导入法的基本原理95

二、经皮离子导入系统的组成100

三、影响药物经皮离子导入转运的因素103

四、应用于离子导入的装置109

五、离子导入的研究进展115

第二节　电穿孔116

一、经皮电穿孔的机制117

二、影响药物电穿孔经皮转运的因素120

三、电穿孔经皮给药的应用125

第三节　超声导入法133

一、超声波的基础理论134

二、超声治疗仪及试验方法136

三、超声波法经皮给药的机制139

四、影响超声波法经皮给药的因素144

五、超声导入对皮肤的安全性146

六、超声波法经皮给药的实验研究和临床试验147

第四节　微制造微针技术（microfabricated microneedles）153

一、微针种类153

三、应用154

二、微针法经皮给药特点154

第五节　无针喷射给药156

一、液体喷射系统156

二、粉末喷射系统（Transdermal powdered delivery/PowderJect？）157

第六节　激光促进的经皮给药157

一、光机械波（Photomechanical Wave）／压力波经皮给药157

二、激光烧蚀法（Laser ablation）经皮转运162

第七节　热能促进的经皮给药163

一、微乳促进药物经皮通透性的机制179

第六章　改善药物经皮通透性的药剂学方法179

第一节　微乳179

二、微乳系统的组成181

三、影响微乳促透作用的因素181

四、微乳在经皮传递中的应用举例183

第二节　新型的皮肤局部用给药系统——脂质体186

一、脂质体局部外用的机制187

二、研究和应用简介189

三、皮肤局部用脂质体制剂制备工艺及处方实例191

第三节　传递体198

一、传递体促进药物经皮通透的机制200

二、传递体的组成及制备202

三、传递体在经皮给药中的应用202

第四节　醇质体204

一、醇质体的经皮通透的机制206

二、醇质体在经皮传递中的应用207

第五节　非离子表面活性剂囊泡（类脂质体）208

一、非离子表面活性剂囊泡促进药物经皮穿透的机制209

二、非离子表面活性剂囊泡的制备210

三、非离子表面活性剂囊泡在经皮给药中的应用211

第六节　固体脂质纳米粒215

一、固体脂质纳米粒经皮通透的机制216

二、固体脂质纳米粒的制备216

三、固体脂质纳米粒在经皮给药中的应用217

第七节　前药的应用218

一、皮肤中的药物代谢218

二、前药在经皮传递中的应用222

第八节　微海绵224

一、制备225

二、性状及特点225

三、药物的释放226

第七章　药物经皮吸收的数学模型236

第一节　药物皮肤通透性的机械分析236

一、药物经皮吸收过程236

二、简单扩散模型的分析237

三、药物化学结构—通透性定量关系240

四、非均质扩散模型241

五、药物经皮通透性的经验性分析244

第二节　药物在聚合物中扩散的数学模型247

一、菲克定律247

二、溶质透过聚合物薄膜屏障的释放249

三、溶质从半无界聚合物释放251

四、溶质从几何形状不同的聚合物释放254

五、溶质从水膨胀系统释放256

第八章　药物经皮通透性的研究方法265

第一节　体外通透性的实验266

一、皮肤模型266

二、体外经皮通透性实验的扩散池275

三、体外通透实验的介质278

四、药物体外经皮通透性实验技术279

五、通透性实验281

第二节　药物通透性的参数表征282

第三节　药物通透性研究的实验模型284

一、离体实验模型285

二、组织细胞培养技术286

三、灌注动物组织模型288

第四节　皮肤中药物浓度的测定289

一、皮肤样品的取样技术290

二、分析技术296

第五节　微渗析技术302

二、微渗析基本概念303

一、微渗析的原理303

三、回收率的测定305

四、影响回收率的因素306

五、微渗析技术的应用306

第九章　经皮传递系统的制剂工作311

第一节　设计经皮传递系统时的一些重要考虑311

一、药物物理化学性质与药物经皮通透性313

二、经皮传递已选用的药物325

第二节　经皮传递系统应用的材料329

第三节　经皮给药系统的压敏胶概述334

一、粘贴原理335

二、胶黏层的粘贴作用力的关系337

三、贴剂粘贴时易出现的问题338

第四节　贴剂常用的压敏胶339

一、橡胶基质339

二、硅酮压敏胶（silicone PSA）341

三、聚异丁烯压敏胶（polyisobutylene PSA）346

四、丙烯酸酯压敏胶（acrylic PAS）347

五、丙烯酸树脂共混压敏胶工艺（polymer blending technology）350

六、几种压敏胶对一些药物的释放性能的比较352

第五节　经皮传递系统的生产工艺354

一、连续性涂布层合生产工艺355

二、液态填装密封袋（form-fill-seal pouch）生产工艺358

三、生产工艺的选择359

四、透皮吸收产品举例（硝酸甘油贴剂、芬太尼贴剂和妥洛特罗贴剂）360

第六节　水凝胶型贴剂（巴布剂）的基质材料366

一、凝胶基质成分、交联剂和交联调节剂367

二、增黏／稠剂369

三、保湿剂／溶剂370

四、通透促进剂370

五、其他370

第十章　皮肤局部用制剂的设计373

第一节　皮肤局部外用制剂373

一、概述373

三、局部外用制剂的外观要求375

二、皮肤局部用制剂处方的物理化学性质的要求375

第二节　皮肤局部外用制剂类型及常用基质376

一、液体制剂376

二、半固体制剂376

第三节　皮肤局部外用制剂中常用的添加剂402

一、常用的添加剂概述402

二、皮肤局部用制剂中的微生物污染及防腐剂405

三、抗氧剂407

四、表面活性剂408

五、其他添加剂409

六、皮肤局部用制剂的稳定性考察410

七、皮肤局部外用制剂的设计举例－类固醇皮肤制剂411

第四节　皮肤局部外用制剂流变学413

一、概述413

二、局部外用制剂基质流变性的基本知识414

三、皮肤局部用制剂流变性的老化问题418

四、切变速率在药剂学领域中的应用及产品最终需要的黏度419

五、皮肤外用制剂的流变学参数与药物生物利用度的关系420

六、黏度的测定421

第十一章　中药经皮给药426

第一节　中医外治法与中药经皮给药426

第二节　经络学说与经皮给药427

一、穴位与经皮吸收427

二、脐疗与经皮吸收430

第三节 中药经皮通透性的实验研究434

一、中药单体成分经皮通透性的研究434

二、单味及复方中药中主成分经皮通透性的研究435

第四节 中药经皮通透促进剂437

第五节　物理方法与中药经皮给药的结合443

一、中药离子导入法443

二、中药离子导入法和其他物理方法的结合444

三、超声导入法444

第六节　药剂新技术在中药经皮给药中的应用445

第七节　中药经皮给药制剂445

二、橡皮膏剂446

一、黑膏药446

三、巴布剂447

四、凝胶剂453

五、贴剂（贴片）454

第十二章　经皮给药制剂的评价467

第一节　体外评价467

一、贴剂粘贴性测定方法467

二、体外释放度测定方法470

四、皮肤的毒性和刺激性473

三、体外经皮通透实验473

第二节　生物利用度及其影响因素480

一、经皮吸收制剂生物利用度的测定480

二、透皮吸收制剂的生物等效性484

三、透皮吸收制剂生物利用度评价中的几个问题485

第三节　皮肤局部用制剂的评价486

一、体外药物的释放486

二、仿制局部用制剂生物等效性实验方法488

第一节　偏光显微镜498

第十三章　制剂开发中常用的检测技术498

一、基本原理499

二、应用500

第二节　漫反射光谱503

一、理论503

二、漫反射光谱在制剂研究中的应用504

第三节　热分析（Thermal analysis）507

一、热重法在考察药物和辅料的脱水过程中的应用507

二、热重法在某些药物分解失重的研究中的应用508

三、DSC和DTA热分析曲线对药物原料的表征509

四、DSC和DTA热分析曲线对淀粉和淀粉胶浆的表征509

五、纤维素及其衍生物的TG和DSC热分析曲线特性510

六、乳糖的DTA和DSC热分析曲线表征511

七、硬脂酸镁的热分析表征512

八、中草药化学成分的热分析512

九、动物药鹿茸的热分析512

十、药物多晶型及其转变的热分析表征514

十一、用DSC及DTA考察药物的配伍禁忌518

十二、DSC及DTA用于固体药物稳定性的预测521

十三、DSC用于药物纯度测定523

第四节　药物的溶解度与测定526

一、溶解度及其影响因素526

二、药物溶解度的常用测定法531

三、过饱和体系及其在经皮传递系统中的应用540

第五节　药物的油／水分配系数544

一、油／水分配系数的测定方法545

二、溶剂系统的选择548

三、测定油／水分配系数的用途550

第六节　电离常数的测定559

一、电位法测定电离常数561

二、分光光度法测定电离常数566

三、溶解度法测定电离常数571

四、电导法测定电离常数572

索引579