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第一章 绪论1

一、药物化学研究内容与任务1

二、在浩瀚的药物化学知识的海洋中“淘金”2

三、医药事业的社会分工与实用药物化学3

第二章 中枢神经系统药物5

第一节 镇静催眠药5

一、巴比妥类5

异戊巴比妥6

二、苯二氮？类8

地西泮9

三、咪唑并吡啶类10

酒石酸唑吡坦10

第二节 抗癫痫药物11

苯妥英钠12

卡马西平13

普罗加比14

盐酸氯丙嗪15

第三节 抗精神病药15

氯氮平17

氟哌啶醇18

第四节 抗抑郁药19

盐酸丙米嗪19

盐酸氟西汀19

第五节 镇痛药20

盐酸吗啡21

盐酸哌替啶24

盐酸美沙酮25

喷他佐辛25

第六节 中枢兴奋药26

咖啡因26

吡拉西坦27

盐酸甲氯芬酯28

练习与思考题29

第三章 外周神经系统药物31

第一节 拟胆碱药31

一、胆碱受体激动剂32

氯贝胆碱33

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂33

溴新斯的明34

第二节 抗胆碱药35

一、M胆碱受体拮抗剂36

硫酸阿托品37

氢溴酸山莨菪碱38

溴丙胺太林40

二、N胆碱受体拮抗剂41

右旋氯筒箭毒碱42

第三节 拟肾上腺素药43

肾上腺素45

盐酸麻黄碱46

沙丁胺醇47

第四节 组胺H1受体拮抗剂49

一、乙二胺类50

二、氨基醚类50

三、丙胺类51

马来酸氯苯那敏52

四、三环类53

盐酸赛庚啶53

五、哌嗪类54

六、哌啶类54

咪唑斯汀55

第五节 局部麻醉药55

盐酸普鲁卡因56

一、芳酸酯类56

二、酰胺类59

盐酸利多卡因59

三、其他类60

盐酸达克罗宁60

四、局麻药构效关系61

练习与思考题62

第四章 循环系统药物63

第一节 β受体阻滞剂63

一、非选择性β受体阻滞剂64

盐酸普奈洛尔65

二、选择性β1受体阻滞剂66

酒石酸美托洛尔66

第二节 钙通道阻滞剂67

硝苯地平69

盐酸地尔硫？70

第三节 钠、钾通道阻滞剂70

一、钠通道阻滞剂70

盐酸奎尼丁71

盐酸美西津72

二、钾通道阻滞剂73

盐酸胺碘酮73

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂75

一、血管紧张素转化酶抑制剂75

卡托普利76

二、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂78

氯沙坦78

第五节 NO供体药物80

第六节 强心药81

硝酸甘油81

地高辛82

第七节 调血脂药83

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂84

洛伐他汀85

二、影响胆固醇和三酰甘油代谢药86

吉非贝齐87

第八节 抗血栓药87

第九节 其他心血管系统药物89

华法林钠89

一、作用于α受体的药物90

二、作用于血管平滑肌的药物和作用于交感神经末梢的药物91

利血平91

练习与思考题92

第五章 消化系统药物95

第一节 抗溃疡药95

一、H2受体拮抗剂95

西咪替丁96

二、质子泵抑制剂97

盐酸雷尼替丁97

第二节 止吐药98

奥美拉唑98

昂丹司琼99

第三节 促动力药99

西沙必利100

练习与思考题101

第一节 解热镇痛药103

阿司匹林103

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药103

对乙酰氨基酚105

第二节 非甾体抗炎药107

羟布宗108

甲芬那酸110

吲哚美辛111

布洛芬112

萘普生113

双氯芬酸钠113

吡罗昔康114

塞来昔布115

练习与思考题116

第七章 抗肿瘤药117

第一节 生物烷化剂117

盐酸氮芥118

环磷酰胺119

塞替派120

卡莫司汀121

白消安122

第二节 抗代谢药物123

氟尿嘧啶124

盐酸阿糖胞苷125

巯嘌呤126

甲氨蝶呤127

第三节 抗肿瘤抗生素128

放线菌素D128

盐酸米托蒽醌129

盐酸博来霉素129

盐酸多柔比星130

练习与思考题131

第八章 抗生素133

第一节 β内酰胺类抗生素134

一、青霉素及半合成青霉素类135

青霉素钠135

苯唑西林钠141

阿莫西林141

二、头孢菌素类及半合成头孢菌素类143

头孢氨苄147

头孢噻肟钠147

三、非经典的β内酰胺抗生素及β内酰胺酶抑制剂148

克拉维酸钾148

氨曲南149

第二节 四环素类抗生素150

盐酸多西环素152

米诺环素153

第三节 氨基糖苷类抗生素154

硫酸链霉素154

硫酸阿米卡星156

第四节 大环内酯类抗生素156

红霉素157

罗红霉素159

第五节 氯霉素类抗生素160

氯霉素160

练习与思考题162

第九章 化学治疗药163

第一节 喹诺酮类抗菌药163

诺氟沙星165

盐酸环丙沙星166

第二节 抗结核药物167

异烟肼167

利福平169

第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂169

二、磺胺类药物的构效关系170

一、磺胺类药物的发展170

三、磺胺类药物的作用机制171

四、抗菌增效剂171

磺胺嘧啶172

甲氧苄啶172

第四节 抗真菌药物173

一、抗生素类抗真菌药173

两性霉素B174

二、唑类抗真菌药物175

硝酸益康唑176

氟康唑177

三、其他抗真菌药物177

第五节 抗病毒药物178

一、三环胺类抗病毒药179

盐酸金刚烷胺179

二、核苷类及其类似物179

利巴韦林180

三、其他类181

阿昔洛韦181

练习与思考题182

第十章 口服降血糖药与利尿药183

第一节 口服降血糖药183

一、磺酰脲类183

甲苯磺丁脲184

格列本脲185

二、双胍类185

第二节 利尿药186

盐酸二甲双胍186

呋塞米188

氢氯噻嗪188

氨苯蝶啶189

螺内酯190

练习与思考题191

第十一章 激素193

第一节 肽类激素194

胰岛素194

一、甾体雌激素195

第二节 甾体激素195

雌二醇196

二、非甾体雌激素及雌激素受体拮抗剂197

己烯雌酚197

枸橼酸他莫昔芬198

三、雄性激素和蛋白同化激素199

丙酸睾丸素199

四、孕激素201

苯丙酸诺龙201

醋酸甲羟孕酮202

五、甾体避孕药202

左炔诺孕酮202

六、抗孕激素药202

米非司酮202

七、肾上腺皮质激素203

醋酸地塞米松203

练习与思考题204

一、维生素A205

第十二章 维生素205

第一节 脂溶性维生素205

维生素A醋酸酯206

二、维生素D207

维生素D3208

三、维生素E208

维生素E醋酸酯209

四、维生素K210

维生素K3210

维生素C211

第二节 水溶性维生素211

一、维生素C211

二、生物素214

生物素214

练习与思考题215

第十三章 实用药物化学综合知识与技术217

第一节 药物的水解性与药物稳定性217

一、具有水解性药物的类型217

二、影响药物水解的因素219

三、防止药物水解的主要方法221

第二节 药物的氧化、还原性对其稳定性的影响223

一、药物的还原性223

二、药物的氧化性228

第三节 药物的分离、精制技术229

一、药物的杂质来源229

二、药物的精制技术及其特点229

三、药物制剂生产过程中对杂质的控制232

四、药物精制处理举例232

第四节 药物的性质与药物配伍变化233

一、临床用药、制剂处方研究中对配伍变化的严格要求233

二、药物配伍变化的类型234

三、药物的物理性配伍变化234

四、药物之间的化学配伍变化235

五、药理性药物配伍变化237

六、“中－西”药之间配伍变化237

一、新药研究的内容简介238

第五节 新药研究内容简介、申报审批程序与投产238

二、新药的申报审批程序240

三、新药产前中试放大与生产放大研究242

四、新药监测期的研究内容242

实验部分245

实验一 处方分析 硫酸亚铁与鞣酸蛋白的相互作用245

实验二 对乙酰氨基酚的制备及定性鉴别245

实验三 阿司匹林的合成及定性鉴别248

实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别249

实验六 铁元素对环丙沙星滴眼剂质量的影响252

实验五 处方分析 米诺环素与氢氧化铝252

实验七 烟酸的合成、鉴别及含量的测定253

实验八 几种有机药物的定性鉴别254

实验九 维生素和抗生素类药物的鉴别256

实验十 处方分析 青霉素与碳酸氢钠258

实验十一 贝诺酯的合成259

参考文献261

中文索引263

英文索引273