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绪论1

一、医药的起源与药物合成的发展简史1

二、化学合成新药的创制类型与研制过程4

三、21世纪化学合成药物的发展趋势7

上篇 药物合成单元反应9

第一章 卤化反应9

第一节 不饱和烃卤素加成反应9

一、卤素对烯烃的加成9

二、卤素与炔烃的加成11

三、不饱和羧酸的卤内酯化反应12

四、不饱和烃与次卤酸（酯）、N-卤代酰胺的反应12

五、卤化氢对不饱和烃的加成反应13

第二节 烃类的卤代反应15

一、脂肪烃的卤代反应15

二、芳烃的卤代反应16

第三节 羰基化合物的卤代反应18

一、醛和酮的α-卤代反应18

二、羧酸衍生物的α-卤代反应20

第四节醇、酚和醚的卤代反应21

一、醇的卤代反应21

二、酚的卤代反应25

三、醚的卤代反应25

第五节 羧酸的卤代反应26

一、羧羟基的卤代反应——酰卤的制备26

二、羧酸的脱羧卤代反应28

第六节 其他官能团化合物的卤代反应29

一、卤化物的卤素交换反应29

二、磺酸酯的卤代反应30

三、芳香重氮盐化合物的卤代反应31

第二章 烃化反应33

第一节 氧原子上的烃化反应33

一、醇的O-烃化33

二、酚的O-烃化37

三、醇、酚羟基的保护39

第二节 氮原子上的烃化反应41

一、氨及脂肪胺的N-烃化41

二、芳香胺及杂环胺的N-烃化45

三、氨基的保护46

第三节 碳原子上的烃化反应48

一、芳烃的烃化48

二、羰基化合物α位C-烃化51

三、其他碳原子的烃化54

四、相转移烃化反应55

五、有机金属化合物在C-烃化中的应用58

第三章 酰化反应62

第一节 氧原子的酰化反应63

一、醇羟基氧的酰化63

二、酚羟基氧的酰化71

三、醇、酚羟基的保护72

第二节 氮原子的酰化反应74

一、氮原子的酰化反应74

二、氨基的保护80

第三节 碳原子的酰化反应81

一、芳烃碳的酰化81

二、活性亚甲基化合物的碳酰化87

三、烯烃的酰化反应87

四、烯胺的碳酰化88

第四章 缩合反应89

第一节α-羟烷基、卤烷基、氨烷基化反应89

一、α-羟烷基化反应89

二、α-卤烷基化反应——Blanc反应96

三、α-氨烷基化反应98

第二节 β羟烷基、β-羰烷基化反应101

一、β-羟烷基化反应101

二、β-羰烷基化反应102

第三节 亚甲基化反应105

一、羰基烯化反应（Wittig反应）105

二、羰基α-亚甲基化反应108

第四节α,β-环氧化反应110

第五章 氧化反应112

第一节 烃类的氧化反应112

一、苄位烃基的氧化112

二、羰基α位氧化116

三、烯丙位的氧化反应117

第二节 醇的氧化119

一、伯、仲醇被氧化成醛、酮119

二、醇被氧化成羧酸126

三、1,2-二醇的氧化126

第三节醛、酮的氧化反应128

一、醛的氧化128

二、酮的氧化130

三、α-羟基酮的氧化131

第四节 含烯键化合物的氧化131

一、烯键的环氧化131

二、烯键氧化成1,2-二醇136

三、烯键的断裂氧化139

第五节 芳烃的氧化反应142

一、芳烃的氧化开环142

二、氧化成醌143

第六节 脱氢反应145

一、羰基的α,β-脱氢反应145

二、脱氢芳构化148

第七节 其他氧化反应149

一、卤化物的氧化149

二、磺酸酯的氧化150

第六章 还原反应151

第一节 化学还原反应152

一、金属氢化物还原剂152

二、硼烷类还原剂156

三、烷氧基铝还原剂157

四、金属还原剂158

五、含硫化合物还原剂161

六、水合肼还原剂162

第二节 催化氢化反应163

一、非均相催化氢化反应163

二、均相催化氢化反应167

三、催化转移氢化反应168

第七章 重排反应170

第一节 重排反应的分类170

一、按反应机理分类170

二、按电子多少分类171

三、按起点原子和终点原子的种类分类171

第二节 从碳原子到碳原子的重排172

一、Wagner-Meerwein重排172

二、Pinacol重排174

三、Wolff重排182

第三节 从碳原子到杂原子的重排183

一、Beckmann重排183

二、Hofmann重排186

第四节 从杂原子到碳原子的重排188

一、Stevens重排189

二、Wittig重排191

第五节σ键迁移重排191

一、Claisen重排192

二、Cope重排196

三、Fischer 吲哚合成197

中篇 各类药物合成方法199

第八章 麻醉药及镇静催眠药199

第一节 麻醉药199

顺式阿曲库铵199

盐酸左旋布比卡因200

盐酸罗哌卡因201

第二节 镇静催眠药202

盐酸氟西泮202

格鲁米特202

第九章 抗癫痫药及抗精神病药204

第一节 抗癫痫药204

普瑞巴林204

左乙拉西坦205

盐酸加巴喷丁205

第二节 抗精神病药206

阿立哌唑206

盐酸齐拉西酮207

第十章 抗抑郁药及抗焦虑药208

第一节 抗抑郁药208

盐酸度洛西汀208

艾司西酞普兰209

第二节 抗焦虑药210

盐酸丁螺环酮210

硝西泮211

第十一章 解热镇痛药及非甾体抗炎药212

第一节 解热镇痛药212

呱西替沙212

贝诺酯212

阿司匹林213

扑热息痛213

第二节 非甾体抗炎药214

依托考昔214

伐地考昔215

呱氨托美丁216

右酮洛芬216

巴柳氮二钠217

第十二章 镇痛药219

盐酸瑞芬太尼219

羟吗啡酮220

第十三章 降血脂药221

瑞舒伐他汀钙221

匹伐他汀钙222

依替米贝223

阿托伐他汀钙224

第十四章 抗心率失常药及抗心绞痛药226

第一节 抗心率失常药226

盐酸兰地洛尔226

阿替洛尔227

第二节 抗心绞痛药227

盐酸伊伐布雷定227

雷诺嗪228

第十五章 抗高血压药230

阿折地平230

依普利酮231

曲前列环素231

奥美沙坦酯233

阿雷地平234

西尼地平235

第十六章 抗肿瘤药237

地西他滨237

达沙替尼237

奈拉滨238

苹果酸舒尼替尼239

对甲苯磺酸索拉非尼240

吉非替尼241

第十七章 抗病毒药243

达芦那韦243

替比夫定244

恩替卡韦245

硫酸阿扎那韦246

恩曲他滨247

阿巴卡韦248

安普那韦249

第十八章 抗菌药及抗真菌药251

第一节 抗菌药251

替加环素251

甲磺酸吉米沙星252

霉酚酸253

巴洛沙星254

甲磺酸帕珠沙星255

第二节 抗真菌药256

阿尼芬净256

福司氟康唑257

第十九章 抗生素259

厄他培南钠259

头孢妥仑匹酯260

盐酸头孢卡品酯262

硫酸头孢噻利262

第二十章 降血糖药264

西他列丁264

米格列奈265

那格列奈266

瑞格列奈267

第二十一章 其他新药269

一、充血性心力衰竭治疗新药269

莫扎伐普坦269

西他生坦钠269

二、减肥药270

盐酸利莫那班270

三、抗帕金森病药271

盐酸罗替戈汀271

甲磺酸雷沙吉兰272

盐酸布地品273

恩他卡朋273

四、抗哮喘药274

环索奈德274

五、止吐药275

盐酸帕洛诺司琼275

盐酸吲地司琼276

甲磺酸多拉司琼277

六、抗骨质疏松症药278

雷尼酸锶278

伊班膦酸钠279

盐酸雷洛昔芬280

利塞膦酸钠281

七、抗血栓药282

希美加群282

八、抗尿失禁药283

氢溴酸达非那新283

琥珀酸索非那新284

酒石酸托特罗定285

九、眼科治疗用药286

酒石酸溴莫尼定286

十、呼吸系统药物287

西维来司钠287

十一、抗过敏药和抗溃疡药288

富马酸卢帕他定288

雷马曲班289

咪唑斯汀290

乙溴替丁291

十二、血小板增多治疗药291

盐酸阿那格雷291

十三、抗老年痴呆药292

盐酸多奈哌齐292

十四、抗偏头痛药293

夫罗曲坦293

阿莫曲坦294

十五、钙调节药295

盐酸西那卡塞295

十六、低钠血症治疗药296

盐酸考尼伐坦296

十七、便秘治疗药297

鲁比前列素297

十八、戒烟药298

酒石酸伐仑克林298

第二十二章 天然药物合成300

α-细辛脑300

白黎芦醇300

丹参素301

阿魏酸302

川芎嗪303

槟榔碱303

喜树碱304

姜黄素305

白头翁素306

丹皮酚306

咖啡酸苯乙酯307

黄连素308

L-麻黄碱309

东莨菪素309

腺嘌呤310

下篇 药物合成设计原理313

第二十三章 合成设计方法学313

一、合成设计概述313

二、合成路线设计的评价标准317

三、合成设计注意事项320

四、合成设计策略325

第二十四章 逆合成法327

一、分子切断的一般规律327

二、各类化合物的切断与合成330

三、合成路线的简化337

四、合成反应的选择性与控制341

第二十五章 生物催化合成348

一、生物催化剂348

二、生物催化反应的反应条件349

三、生物催化反应的应用349

附录 药物合成常用缩略语354