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目 录1

第一章绪论1

一、生物药剂学的定义、研究内容和目的1

二、生物药剂学的实验设计3

第二章 药物的吸收6

第一节消化管吸收6

一、消化管上皮细胞膜及药物的吸收机制6

（一）消化管上皮细胞膜（6） （二）药物的吸收机制7

二、消化管的解剖与生理9

（一）消化管的结构（9） （二）胃及肠内的pH（9） （三）胃内容物的排出速度10

三、消化管的药物吸收11

（四）小肠的运动（10） （五）循环系统11

四、消化管吸收试验法13

（一）体外法（13） （二）在体法（15） （三）体内法15

第二节口腔吸收17

一、口腔的解剖与生理17

二、口腔的药物吸收17

第三节直肠吸收18

一、直肠的解剖与生理18

二、直肠的药物吸收18

（一）脂溶性与解离度（18） （二）栓剂中的药物吸收18

（三）与口服等给药方式的比较19

一、给药部位与吸收途径20

第四节注射部位吸收20

二、影响吸收的因素21

（一）药物理化因素（22） （二）生理因素23

三、吸收实验法23

第五节皮肤吸收24

一、皮肤的解剖24

二、皮肤的药物吸收途径24

三、影响透皮吸收的因素25

（一）皮肤状况（25） （二）皮肤部位（25） （三）种属差异26

（四）水合作用（26） （五）温度（26） （六）药物浓度26

（九）赋形剂27

（七）渗透物质的溶解特性（26） （八）渗透物质的分子特性27

四、吸收促进剂28

五、皮肤吸收试验法29

第六节其他剂型与吸收31

一、肺吸收31

二、眼吸收32

第三章 药物的分布38

第一节体内分布38

一、体内分布与药效39

二、体内分布与化学结构40

三、体内分布与蓄积42

第二节表观分布容积43

一、体内循环与血管透过性的影响44

第三节影响药物分布的因素44

二、药物与血浆蛋白结合的能力45

三、药物的理化性质与药物透过生物膜的能力50

四、药物与组织的亲和力51

五、肝脏的首过作用52

第四节淋巴系统转运53

一、淋巴循环与淋巴管构造53

二、从血液向淋巴液的转运54

三、从组织液向淋巴液的转运54

一、血脑屏障的概念55

四、从消化管向淋巴液的转运55

第五节脑内分布55

二、脑脊液57

三、从血液向中枢神经系统的转运57

四、药物从中枢神经系统向血液的排出62

第六节血球内分布63

一、红血球的组成与特性63

二、药物的血球转运64

第七节胎儿内分布69

一、胎盘构造与胎儿的血液循环69

二、胎盘中的药物转运70

（一）丛密绒毛膜及其绒毛（胎儿部分）（70） （二）基蜕膜（母体部分）与绒毛间隙70

三、胎儿内的分布71

第八节脂肪组织分布71

一、脂肪组织与药物的作用72

二、脂肪组织与保护作用72

第四章 药物的代谢73

第一节概述73

第二节药物代谢与药效74

一、药物的代谢74

二、药效与代谢74

三、药物在体内进行代谢的部位74

一、氧化75

第三节药物代谢的反应类型75

（一）醇、醛氧化（75） （二）羟化（75） （三）芳香族或杂环族化合物的侧链烷基氧化（77） （四）氮、氧、硫烷基氧化（79） （五）N、S、P原子的氧化81

（六）脱氨基化（83） （七）脱硫反应（83） （八）氧化开环（84） （九）氧化闭环85

二、还原86

（一）酮、醛还原成醇（86） （二）偶氮基还原（86） （三）硝基化合物还原87

（四）烷基还原（87） （五）磺酰基还原为巯基（87） （六）双键还原88

（七）二硫化物的还原（88） （八）羟肟酸还原（89） （九）S－氧化物、N－氧化物还原（89） （十）脱羟化89

三、水解89

（一）酯水解（89） （二）酰胺水解（90） （三）酰肼水解91

（四）腈水解（91） （五）水解开环91

四、结合92