制药工艺学PDF|Epub|txt|kindle电子书版本网盘下载

制药工艺学PDF格式电子书版下载

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

第一章 绪论1

第一节 制药工艺学的研究对象和内容1

一、制药工艺学的研究对象1

二、化学制药工艺学研究内容1

三、制剂工艺学研究内容2

第二节 制药工业的现状3

一、世界制药工业的现状3

二、我国制药工业发展概况3

三、我国制药工业的发展前景4

第三节 制药工业的特点和发展趋势4

一、制药工业的特点5

二、制药工业的发展趋势6

上篇 化学合成药的生产工艺10

第二章 药物工艺路线的设计和选择10

第一节 工艺路线设计的方法11

一、追溯求源法12

二、类型反应法16

三、分子对称法20

四、模拟类比法24

五、文献归纳法28

第二节 工艺路线的评价与选择29

一、反应类型29

二、合成步骤和总收率31

三、单元反应的次序安排32

四、原辅材料的供应33

五、安全生产和环境保护35

第三节 工艺路线的改造途径35

一、原辅料的更换及改善工艺条件35

二、修改工艺路线及简化反应步骤36

三、改进操作方法及提高反应收率38

四、采用新技术和新反应39

第三章 工艺路线的研究与优化40

第一节 概述40

第二节 反应物的浓度和配料比40

一、反应物浓度40

二、反应配料比44

三、加料次序45

第三节 溶剂的选择和溶剂化效应46

一、溶剂的性质和分类47

二、溶剂对化学反应的影响47

三、重结晶溶剂的选择52

第四节 反应温度和压力54

一、反应温度54

二、反应压力58

第五节 搅拌59

一、搅拌器的形式59

二、搅拌器的应用60

第六节 反应时间与反应终点的控制60

一、反应终点的控制60

二、反应后处理方法的研究61

第七节 原料、中间体的质量控制62

第八节 制药工艺的优化方法63

一、单因素平行试验优选法64

二、正交试验设计优选法67

三、均匀设计优选法72

四、单纯形优化法79

第四章 催化反应82

第一节 催化反应的概念82

一、催化剂的性能84

二、影响催化剂活性的因素85

第二节 氢化催化剂86

一、氢化催化剂的种类86

二、催化剂对氢化反应的影响88

三、加氢催化剂用量88

第三节 酸碱催化剂89

一、酸碱催化反应机理89

二、酸碱催化反应速度常数与pH值的关系91

三、固体酸碱催化剂92

第四节 相转移催化反应94

一、相转移催化剂94

二、相转移催化反应历程98

三、影响因素99

第五节 酶催化反应102

一、酶催化反应的特点103

二、酶催化反应的影响因素105

三、固定化酶和固定化细胞技术106

四、固定化酶和固定化细胞在医药工业上的应用108

第五章 中试放大和生产工艺规程113

第一节 中试放大113

一、制药工艺研究概述113

二、中试放大的重要性和现状115

三、中试放大的任务116

四、中试放大的研究方法117

五、中试放大的研究内容122

第二节 中试研究中的过渡试验126

一、药品质量管理126

二、原辅材料规格的过渡试验128

三、反应条件的极限试验128

四、设备材质和腐蚀试验128

五、原辅材料、中间体及新产品质量的分析方法研究129

六、反应后处理方法的研究129

第三节 物料平衡129

一、物料衡算的作用和任务129

二、物料衡算的理论基础130

三、计算标准及每年设备操作时间132

四、收集有关计算数据133

五、车间总收率134

六、物料平衡计算的步骤135

七、物料衡算举例138

第四节 生产工艺规程147

一、生产工艺规程的重要性148

二、生产工艺规程的主要作用148

三、制定生产工艺规程的基本内容149

四、生产工艺规程的制定和修订151

第六章 制药与环境保护152

第一节 防治“三废”的主要措施152

一、制药工业的“三废”特点152

二、防治“三废”的主要措施153

第二节 废水处理技术158

一、基本概念159

二、废水的污染控制指标160

三、废水治理的基本方法161

四、废水的生物处理法162

五、各类废水的处理176

第三节 废气和废渣的处理技术178

一、废气的处理179

二、废渣的处理180

第七章 对乙酰氨基酚的生产工艺原理183

第一节 合成路线及其选择183

一、合成路线183

二、路线选择186

第二节 对氨基苯酚的生产工艺原理及过程187

一、以对亚硝基苯酚为原料的路线187

二、以硝基苯为原料的合成路线191

三、以对硝基苯酚钠为原料的合成路线193

第三节 对乙酰氨基酚的生产工艺原理及过程195

一、工艺原理195

二、工艺过程196

三、工艺流程图196

第八章 诺氟沙星的合成工艺原理197

第一节 合成路线及其选择197

一、先合成喹诺酮酸（或酯）环再引入乙基和哌嗪基的合成路线197

二、先引入或先形成哌嗪环，再合成喹诺酮酸的合成路线200

第二节 3-氯-4-氟苯胺和原甲酸三乙酯的生产工艺原理及其过程201

一、以邻二氯苯为原料制备3-氯-4-氟苯胺201

二、原甲酸三乙酯的制备204

第三节 诺氟沙星的生产工艺原理及其过程206

一、乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的制备206

二、3-氯-4-氟苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯的制备207

三、7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸乙酯的制备208

四、1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯的制备210

五、1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸的制备212

六、诺氟沙星的制备213

第四节 进一步改革诺氟沙星生产工艺的途径214

一、诺氟沙星生产工艺中存在的问题214

二、改革诺氟沙星生产工艺的途径215

三、1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉羧酸硼酸双乙酯的制备215

四、诺氟沙星的制备217

第九章 氢化可的松的生产工艺原理218

第一节 合成路线及其选择218

第二节 生产工艺原理及其过程222

一、△5,16-孕甾二烯-3β-醇-20-酮-3-醋酸酯的制备223

二、16α-17β-环氧黄体酮的制备226

三、17α-羟基黄体酮的制备229

四、△4孕甾烯-17α,21-二醇-3,20-二酮的制备231

五、氢化可的松的制备232

第三节 综合利用及“三废”治理234

一、副产物的综合利用234

二、“三废”治理235

下篇 药物制剂工艺学239

第十章 药物制剂工艺学与剂型设计239

第一节 制剂制药工艺学内容与任务239

一、药物制剂工艺学的内容239

二、药物制剂工艺学的任务241

第二节 药物制剂工艺及剂型设计242

一、药物剂型和制剂工艺的重要性242

二、剂型设计的基本原则242

三、合理的工艺及剂型设计243

第三节 GMP和药物制剂工艺学247

一、GMP三大目标要素247

二、GMP与ISO9000的区别248

第十一章 片剂的生产工艺249

第一节 片剂的制备工艺249

一、湿法制粒压片249

二、干法制粒压片256

三、直接制粒压片257

第二节 片剂的包衣工艺258

一、包衣的种类和质量要求258

二、包衣方法及设备258

三、包衣材料及包衣过程259

第三节 主要的几种片剂及制备举例262

一、包衣片262

二、分散片263

三、口腔速崩片263

四、口腔溶解片266

第四节 片剂的工艺研制268

一、处方设计前的工作268

二、处方设计的方法269

三、拟定处方，确定生产工艺273

第五节 片剂的GMP的工艺设计273

一、工艺流程及环境区域划分273

二、车间要求273

三、设备要求273

四、生产工艺管理要点274

五、质量控制要点277

六、验证工作要点、记录和操作规程278

七、片剂车间的GMP车间工艺设计278

第十二章 注射剂的生产工艺280

第一节 注射剂的生产工艺280

一、小容量注射剂的生产工艺280

二、注射用无菌粉末的生产工艺285

三、输液剂的生产工艺289

第二节 注射剂的GMP车间工艺设计及生产质量管理292

一、注射剂生产工艺流程及环境区域划分292

二、人员要求296

三、场所要求296

四、设备器具要求296

五、生产管理要点296

六、质量控制要点299

七、验证工作要点300

第三节 注射剂的工艺研制301

一、处方设计的方法302

二、拟定处方，确定生产工艺304

第十三章 缓释和控释制剂的工艺306

第一节 缓释和控释制剂的特点和质量要求306

一、缓释和控释制剂的分类和特点306

二、缓释和控释制剂的质量要求309

第二节 常用的缓释材料316

一、膜缓释（控释）型材料316

二、骨架型控释材料317

第三节 缓释和控释制剂的制备工艺317

一、包衣缓释制剂318

二、骨架型缓释和控释制剂322

三、磁性缓释制剂324

四、多层缓释制剂325

五、渗透泵控释片剂325

六、胃内漂浮缓释片剂328

七、药树脂缓释片剂329

第四节 缓释和控释制剂的研制330

一、缓释和控释制剂的设计330

二、缓释片剂的试验方法334

参考文献336