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第一章 绪论1

一、纳米技术的基本概念1

二、纳米技术的发展概况1

三、纳米技术在药剂学领域的应用2

（一）纳米粒制备技术2

（二）纳米粒的表面修饰3

（三）纳米粒的应用4

（四）纳米粒的类型7

（五）纳米药物制剂实例9

（六）未来的纳米药物制剂10

四、挑战与机遇12

第二章 纳米药用材料14

第一节 概述14

一、纳米药用材料的概念14

二、纳米药用材料的特点14

三、纳米药用材料的分类15

第二节 天然高分子材料16

一、蛋白质类16

（一）明胶（gelatin）16

（二）白蛋白（albumin）17

（三）其他蛋白类18

二、多糖类18

（一）壳聚糖（chitosan）18

（二）壳低聚糖（chitooligosaccharide）19

（三）海藻酸盐（alginate）19

（四）阿拉伯胶（acacia gum）20

第三节 半合成高分子材料21

一、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）21

二、乙基纤维素（EC）21

三、羟丙甲纤维素（HPMC）22

四、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）22

第四节 合成高分子材料22

一、聚酯类23

二、聚氨基酸类24

三、嵌段共聚物类24

四、树状聚合物25

第三章 纳米载药系统27

第一节 概述27

一、纳米载药系统的概念27

二、纳米载药系统的要求28

（一）网状内皮系统的清除作用28

（二）毛细血管床的滤过作用29

三、纳米载药系统的特点29

（一）靶向性29

（二）可控释药性（CRDDS）30

（三）降低不良反应30

四、纳米载药系统的分类31

（一）纳米乳31

（二）纳米混悬剂31

（三）纳米囊和纳米球31

（四）纳米脂质体32

（五）固体脂质纳米粒32

（六）聚合物胶束32

（七）纳米智能化传输系统32

第二节 纳米乳33

一、概述33

（一）纳米乳的概念33

（二）纳米乳的特点33

（三）纳米乳的形成条件和形成机理35

二、纳米乳的制备36

（一）常用的乳化剂与助乳化剂36

（二）常用的乳化设备38

（三）纳米乳的制备40

三、纳米乳的质量评价45

（一）乳滴粒径及粒径分布45

（二）稳定性46

（三）药物含量46

四、纳米乳的应用47

第三节 纳米混悬剂47

一、概述47

（一）纳米混悬剂的概念47

（二）纳米混悬剂的特点48

（三）纳米混悬剂的处方设计49

二、纳米混悬剂的制备50

（一）介质研磨法50

（二）乳化法51

（三）高压均质法52

（四）超临界流体萃取法53

三、纳米混悬剂的质量评价53

（一）粒径及其分布53

（二）Zeta电位54

（三）溶出速率54

四、纳米混悬剂的应用54

（一）口服给药55

（二）注射给药56

（三）眼部给药57

（四）肺部给药57

五、纳米混悬剂存在的问题58

第四节 纳米囊与纳米球59

一、概述59

（一）纳米囊与纳米球的概念59

（二）纳米囊与纳米球的特点59

二、纳米囊与纳米球的制备59

（一）乳化聚合法60

（二）天然高分子固化法62

（三）液中干燥法64

（四）溶剂-非溶剂法65

（五）自动乳化法65

三、纳米囊与纳米球的质量评价66

（一）形态、粒径及其分布66

（二）包封率与载药量68

（三）稳定性68

四、纳米囊与纳米球的应用69

第五节 纳米脂质载体73

一、概述73

（一）纳米脂质体的概念74

（二）纳米脂质体的结构组成74

（三）纳米脂质体的特点75

二、纳米脂质体的制备82

（一）薄膜法82

（二）逆相蒸发法83

（三）注入法84

（四）冷冻干燥法86

（五）复乳法87

（六）前体脂质体法87

三、纳米脂质体的质量评价88

（一）形态、粒径及其分布88

（二）包封率和载药量89

（三）稳定性91

四、纳米脂质体的应用93

（一）抗肿瘤药物的载体93

（二）经皮吸收载体93

（三）抗炎药物的载体94

（四）包封天然药物有效成分94

（五）其他方面95

五、纳米脂质体存在的问题96

（一）稳定性96

（二）靶向性98

第六节 固体脂质纳米粒98

一、概述98

（一）固体脂质纳米粒的概念99

（二）固体脂质纳米粒的特点99

二、固体脂质纳米粒的制备101

（一）薄膜-超声分散法101

（二）高压乳匀法102

（三）微乳法102

（四）乳化-溶剂挥发法103

三、固体脂质纳米粒制备的后处理103

四、固体脂质纳米粒的降解与释药104

（一）固体脂质纳米粒的降解104

（二）固体脂质纳米粒的释药104

五、固体脂质纳米粒的质量评价105

（一）Zeta电位、粒径及其分布105

（二）结晶度和脂质多晶型分析106

（三）胶体结构及动力学行为106

（四）贮存稳定性106

（五）毒性与体内试验107

六、固体脂质纳米粒的应用107

（一）注射给药的载体107

（二）口服给药的载体108

（三）眼部给药的载体108

（四）肺部给药的载体108

（五）经皮给药的载体109

（六）直肠给药的载体109

（七）基因转染的载体110

（八）防晒品的载体110

七、固体脂质纳米粒存在的问题110

（一）载药量110

（二）突释现象111

（三）物理稳定性111

（四）凝胶化现象112

（五）过冷态112

第七节 聚合物胶束113

一、概述113

（一）聚合物胶束的概念114

（二）聚合物胶束的特点114

（三）聚合物胶束的类型115

（四）两性嵌段共聚物胶束的结构118

二、聚合物胶束的制备119

（一）直接水溶解法119

（二）透析法119

三、载药聚合物胶束制备119

（一）物理包埋法119

（二）化学结合法120

（三）静电作用法121

四、聚合物胶束的质量评价122

（一）形态、粒径及其分布122

（二）包封率与载药量122

（三）稳定性123

五、聚合物胶束的应用123

（一）聚合物胶束作为药物载体的应用123

（二）多功能聚合物胶束126

第八节 树状聚合物129

一、概述129

（一）树状聚合物的基本概念130

（二）树状聚合物的结构特点131

（三）树状聚合物的合成方式131

二、树状聚合物的性质133

三、树状聚合物与药物的结合方式简介133

四、树状聚合物的应用133

（一）提高口服制剂的生物利用度134

（二）提高载药量134

（三）增溶作用135

（四）靶向释药135

（五）降低药物毒性136

第九节 磁性纳米载药系统136

一、概述136

（一）磁性纳米载药系统的概念137

（二）磁性纳米载药系统的特点138

二、磁性纳米载体的制备140

（一）乳化固化法141

（二）冷冻凝聚法142

（三）包埋法143

（四）聚合法143

三、磁性纳米载体的应用145

（一）磁性纳米载药系统在肿瘤治疗中的应用145

（二）磁性纳米颗粒用于基因药物载体146

（三）磁种植体和机能磁传递体147

（四）磁性纳米载药系统应用中的亟待解决的问题148

第十节 智能化纳米载药系统149

一、pH敏感纳米载药系统151

（一）概述151

（二）pH敏感纳米载药系统的释药机制151

（三）pH敏感纳米载药系统的应用153

二、温度敏感纳米载药系统155

（一）概述155

（二）温度敏感纳米载药系统的释药机制156

（三）温度敏感纳米载药系统的应用159

三、免疫纳米载药系统162

（一）概述162

（二）免疫纳米载药系统的释药机制163

（三）免疫纳米载药系统的应用164

四、光敏感纳米载药系统167

第十一节 纳米载药系统的表面修饰168

一、用PEG、PEO、Poloxamer等材料修饰170

（一）PEG修饰170

（二）PEO修饰172

（三）Poloxamer修饰172

二、用壳聚糖、环糊精等多糖修饰173

（一）壳聚糖修饰174

（二）环糊精修饰176

（三）肝素修饰176

三、以聚山梨酯-80（Tween-80）等表面活性剂修饰177

第四章 中药纳米化技术192

第一节 概述193

一、纳米中药的概念194

二、纳米中药的特点和优势194

（一）纳米中药的特点194

（二）纳米中药的优势194

三、纳米中药的类型199

（一）按剂型分类199

（二）按用途分类202

第二节 纳米中药的制备方法204

一、超微粉碎技术204

二、固体分散技术205

三、乳化聚合法206

四、高压乳匀法207

五、高能球磨法208

六、相分离法209

七、溶剂挥发法210

第三节 纳米中药存在的问题211

一、中药及复方的基础性研究不足211

二、纳米中药的制备困难212

三、纳米中药稳定性问题212

四、纳米中药的毒副作用212

第四节 纳米中药的发展前景213

第五章 基因药物靶向纳米转导系统216

第一节 概述216

一、纳米基因载体的概念217

二、纳米基因载体的特点218

三、纳米基因载体的类型220

第二节 常见纳米基因载体的制备229

一、壳聚糖纳米粒的制备229

二、阳离子聚合物纳米基因载体的制备229

三、磁性纳米粒的制备方法230

第三节 纳米基因载体的体内过程231

一、纳米基因载体进入细胞的机制232

二、纳米基因载体的转染机制和基因转染率233

三、纳米基因载体的细胞毒性237

四、纳米基因载体的体内分布239

第四节 反义寡核苷酸纳米载体转导系统240

一、反义寡核苷酸的概念和分类240

二、反义寡核苷酸的有效性与纳米载体转导系统240

三、反义寡核苷酸纳米载体转导系统的主要类型241

四、反义寡核苷酸与纳米颗粒的连接方式242

第五节 纳米基因载体的表面修饰244

一、纳米基因载体表面修饰的作用244

二、纳米基因载体表面修饰的方法246

（一）化学结合法246

（二）物理吸附法247

第六节 纳米基因载体的发展前景247