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第0章 有机化学学科“十二五”发展战略报告1

0.1 有机化学学科的总体发展态势1

0.1.1 科学意义1

0.1.2 社会需求2

0.1.3 有机化学国际发展趋势4

0.2 我国有机化学的发展状况6

0.2.1 发展优势6

0.2.2 保障措施7

0.2.3 研究力量10

0.2.4 国家整体资助情况10

0.3 有机化学发展的指导思想与战略目标10

0.3.1 国家自然科学基金对有机化学学科发展的作用10

0.3.2 指导思想11

0.3.3 战略目标12

0.3.4 保障措施12

0.4 有机化学学科未来五年的重点资助领域和发展方向14

0.4.1 新一代的有机合成反应方法学14

0.4.2 特种资源的元素有机化学17

0.4.3 生物活性分子的构建19

0.4.4 化学生物学和新药先导化合物的发现20

0.4.5 物理有机化学22

0.4.6 新型分子组装体的构筑及功能23

0.4.7 有机功能材料的合成、结构和性能研究24

0.4.8 应用有机化学25

0.4.9 有机分析和分离的新方法和新技术29

第1章 有机合成化学32

1.1 不对称催化32

1.1.1 新型手性配体的设计合成32

1.1.2 金属配合物手性催化反应的新发展35

1.1.3 生物手性催化反应的新发展39

1.1.4 有机小分子手性催化反应进展40

1.1.5 负载均相手性催化剂45

1.1.6 手性催化中的新概念与新方法47

1.1.7 手性催化研究的发展趋势49

1.2 多组分串联反应50

1.2.1 多组分反应52

1.2.2 串联反应70

1.2.3 多组分串联反应机理示例78

1.2.4 总结及展望78

1.3 合成结构多样性的小分子化合物库的方法学进展79

1.3.1 组合化学发展及现状79

1.3.2 组合合成方法学研究的新动向82

1.3.3 结束语89

参考文献89

第2章 金属有机化学109

2.1 金属有机化合物的合成、结构与反应性研究109

2.1.1 主族金属有机化合物的合成、结构和反应性109

2.1.2 稀土元素有机化合物的合成、结构与反应研究118

2.1.3 过渡金属有机化合物合成及性能研究125

2.1.4 金属有机化合物作为聚烯烃催化剂的研究137

2.2 导向有机合成的金属有机化学149

2.2.1 OMCOS反应方法的发展150

2.2.2 新型的OMCOS反应160

2.2.3 偶联反应172

2.2.4 联烯的OMCOS173

2.2.5 其他一些新反应174

2.2.6 OMCOS在目标分子合成中的应用177

2.2.7 总结180

参考文献181

第3章 元素有机化学205

3.1 有机氟化学205

3.1.1 不对称氟化和氟烷基化反应205

3.1.2 新型氟化和氟烷基化试剂的开发209

3.1.3 金属催化（或参与）的氟化和氟烷基化反应210

3.1.4 碳—氟键活化211

3.1.5 其他氟化反应及含氟砌块化学214

3.1.6 氟碳相化学的应用216

3.1.7 含氟分子中的弱相互作用力及其应用研究217

3.2 有机磷化学217

3.2.1 有机磷化合物在有机合成和立体化学中的应用217

3.2.2 磷配位化合物及其在催化中的应用221

3.2.3 生物领域中的磷化学225

3.2.4 磷化学的理论研究及31P-NMR谱在生物领域的应用227

3.2.5 磷化合物与药物化学228

3.2.6 国内外磷化工的发展态势231

3.3 有机硼化学232

3.4 有机硅化学238

3.5 有机硫、硒、碲化学243

3.5.1 硫族元素有机化学243

3.5.2 硫族元素有机化学学科应重视的研究方面251

参考文献252

第4章 天然有机化学266

4.1 甾体及萜类化学266

4.1.1 甾体及萜类化合物的重要性266

4.1.2 甾体及萜类的生源形成途径266

4.1.3 甾体类最新研究进展举要266

4.1.4 萜类最新研究进展举要267

4.2 中草药与植物化学269

4.2.1 中草药与植物化学研究的重要性269

4.2.2 中草药与植物化学研究中的新方法269

4.2.3 中草药和植物中抗病毒天然化合物的发现271

4.3 海洋天然产物化学272

4.4 微生物与真菌化学275

4.5 天然产物合成化学278

4.5.1 天然产物合成的重要意义278

4.5.2 天然产物合成的历史和发展278

4.5.3 天然产物合成进展实例279

4.6 天然产物化学的发展与展望284

4.6.1 天然产物化学的总体发展态势284

4.6.2 我国天然产物化学的发展状况285

4.6.3 天然产物化学发展的指导思想与战略目标286

4.6.4 天然产物化学学科面临的重要科学问题286

参考文献286

第5章 物理有机化学293

5.1 引言293

5.2 有机分子结构与反应活性294

5.2.1 常见的描述取代基性质的参数294

5.2.2 远程取代基效应对自由基稳定性的影响299

5.2.3 有机化合物的结构与反应活性302

5.3 有机超分子与聚集体化学308

5.3.1 大环化学308

5.3.2 分子探针与传感310

5.3.3 组分动态、动态组合、动态共价键及系统化学311

5.3.4 超分子聚合物313

5.3.5 超分子催化316

5.3.6 超分子凝胶317

5.3.7 分子折叠体319

5.4 超分子光化学323

5.4.1 超分子体系中的光诱导电子转移和能量传递324

5.4.2 功能化超分子光化学体系的构建及应用333

5.4.3 超分子体系中的光化学反应345

5.5 展望363

参考文献364

第6章 药物化学进展378

6.1 合成药物化学378

6.1.1 固／液相合成技术在药物研发过程中的应用378

6.1.2 微波辅助有机合成技术在药物研发过程中的应用379

6.1.3 手性诱导不对称合成技术在药物研发中的应用382

6.1.4 多组分反应技术在药物研发过程中的应用386

6.1.5 串联反应技术在药物研发过程中的应用388

6.1.6 催化成杂环反应技术在药物研发过程中的应用390

6.1.7 “点击化学”技术在药物研发过程中的应用392

6.2 计算药物化学395

6.2.1 计算药物化学方法概述395

6.2.2 计算药物化学方法应用405

6.3 应重视的研究方向412

6.3.1 合成方法发展和靶标靶向库的设计、合成与利用412

6.3.2 基于碎片的药物设计413

6.3.3 针对重要靶标类型的专门药物设计方法研究414

6.4 结语415

参考文献415

第7章 生物有机化学422

7.1 核酸化学422

7.1.1 核酸修饰422

7.1.2 核酸合成432

7.1.3 展望435

7.2 蛋白质和多肽化学436

7.2.1 蛋白质化学的研究热点436

7.2.2 修饰蛋白质合成的研究进展437

7.2.3 多肽的应用研究440

7.2.4 蛋白质和多肽化学的研究趋势444

7.3 糖化学444

7.3.1 寡糖合成方法及策略的研究进展445

7.3.2 生物活性寡糖及糖缀合物的合成452

7.3.3 糖化学的研究前沿与展望457

7.4 天然产物的生物合成研究457

7.4.1 在经典研究模式下建立的生物合成的遗传和生物化学基础460

7.4.2 后基因组时代的天然产物生物合成研究461

7.4.3 以生物合成机制解析为基础的组合生物合成研究474

7.4.4 以生物合成机制解析为基础的合成生物学研究476

7.4.5 存在的问题及展望478

参考文献479

第8章 有机分析493

8.1 逆流色谱技术应用进展493

8.1.1 逆流色谱技术简介493

8.1.2 逆流色谱基本原理493

8.1.3 逆流色谱溶剂体系选择494

8.1.4 逆流色谱技术研究与应用进展496

8.1.5 小结509

8.2 有机质谱技术应用进展509

8.2.1 有机质谱技术概述509

8.2.2 基于瞬态活性中间体分析的有机反应机制研究510

8.2.3 质谱法研究不对称催化反应520

8.2.4 气相与液相反应相关性的研究525

8.2.5 展望与结语527

参考文献529

第9章 应用有机化学542

9.1 杀虫剂及昆虫调节剂542

9.1.1 几丁质合成抑制剂544

9.1.2 昆虫蜕皮激素类似物545

9.1.3 保幼激素类似物546

9.1.4 烟碱型乙酰胆碱受体激动剂547

9.1.5 γ－氨基丁酸受体拮抗剂549

9.1.6 鱼尼丁受体抑制剂550

9.1.7 脂质合成抑制剂551

9.1.8 昆虫飞行抑制剂551

9.1.9 昆虫5－羟色胺抑制剂552

9.1.10 杀虫剂研究展望553

9.2 除草剂与植物生长调节剂553

9.2.1 除草剂作用靶标结构生物学的研究进展553

9.2.2 除草剂抗性机制的研究进展557

9.2.3 新品种及新型除草活性化合物的分子设计558

9.2.4 植物激素作用机制的研究进展559

9.2.5 展望560

9.3 杀菌抗病毒剂560

9.3.1 抗病毒农药研究新进展561

9.3.2 杀菌剂研究564

9.3.3 展望567

9.4 食品与香料化学前沿与展望567

9.4.1 香料化学567

9.4.2 食品化学570

9.4.3 食品添加剂573

9.5 染料及颜料化学573

9.5.1 染料及颜料化学的总体发展态势573

9.5.2 染料及颜料化学的未来发展重点576

9.5.3 染料及颜料化学前沿与展望582

参考文献582

第10章 绿色有机化学589

10.1 引言589

10.2 原子经济性反应进展590

10.2.1 过渡金属催化590

10.2.2 路易斯酸催化594

10.2.3 有机小分子催化596

10.2.4 相转移催化603

10.2.5 串联催化603

10.2.6 原子经济性的C—H官能化反应604

10.2.7 碳—碳键的活化606

10.2.8 二氧化碳的化学固定606

10.3 绿色介质中有机化学反应新进展607

10.3.1 超临界二氧化碳中的有机化学反应607

10.3.2 水相中的有机化学反应616

10.3.3 离子液体中的有机反应622

10.4 催化剂的回收与再利用628

10.4.1 引言628

10.4.2 负载催化剂研究的新发展及存在问题629

10.4.3 应重视的领域和方向641

10.5 展望642

参考文献642

第11章 光电功能导向的有机共轭分子656

11.1 高效发光分子657

11.2 新型有机半导体分子661

11.3 双稳态／多稳态功能分子666

11.4 展望与建议672

参考文献673