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第一节 口服缓控释制剂的概念、特点与释药类型1

一、口服缓控释制剂的概念及其相关术语1

第一章　绪论1

二、口服缓释制剂的基本原理与特点3

三、口服缓控释制剂的释药类型及其简介6

第二节 口服缓控释制剂的候选药物8

一、药物缓释的目的8

二、口服缓控释制剂的药物选择8

第三节 口服缓控释制剂的设计基础10

一、生物学因素的影响11

二、理化因素的影响14

三、口服缓控释制剂基于药动学的剂量设计基础15

第四节 口服剂型的缓释技术18

一、包衣小球、颗粒或微球18

四、口服缓控释制剂给药频率的设计18

二、多片体系19

三、微囊化19

四、将药物嵌入缓慢溶蚀体系或亲水骨架系统20

五、将药物嵌入惰性塑性骨架21

六、形成复合物21

七、离子交换树脂技术21

八、渗透泵技术22

第五节 口服缓控释制剂的类型及其工艺原理23

一、缓控释片剂23

二、缓控释胶囊剂26

三、液体缓释制剂26

第六节 口服缓控释制剂的相关要求与质量评价27

一、USP对口服缓控释制剂的相关要求27

二、口服缓控释制剂的质量评价28

一、发展历程33

第七节　发展历程与现状分析33

二、应用现状34

第二章　亲水凝胶骨架片型缓释制剂38

第一节　概述38

第二节　亲水凝胶骨架材料39

一、亲水凝胶骨架材料的分类39

二、常用亲水凝胶骨架材料40

三、骨架材料的联合应用48

第三节　亲水凝胶骨架制剂的释药过程及动力学51

一、亲水凝胶骨架制剂的释药过程51

二、亲水凝胶骨架制剂的释药动力学51

第四节　影响药物释放的因素53

一、处方因素53

二、工艺因素57

三、溶出条件59

一、处方设计与实例分析61

第五节　处方设计与制备工艺61

二、制备工艺及实例64

第六节 口服骨架缓释制剂的评价方法68

一、体外评价法68

二、体内评价法69

三、体内外相关性70

第三章　非亲水凝胶骨架片型缓释制剂73

第一节　不溶性骨架片型缓释制剂73

一、概述73

二、不溶性骨架材料74

三、释药机制77

四、处方设计与制备78

五、影响药物释放的因素79

二、生物溶蚀性骨架材料83

第二节　生物溶蚀骨架型缓释片83

一、概述83

三、释药机制85

四、处方设计与制备89

五、影响药物释放的因素91

第四章　膜控型多颗粒缓释制剂96

第一节　微丸型缓释制剂简介96

一、国内外微丸型缓释制剂的现状96

二、微丸型制剂的特点96

三、微丸型缓释制剂的类型97

四、制备微丸的常用辅料98

第二节　微丸剂的成型100

一、微丸的形成机制100

二、微丸的成型方法104

一、影响挤出-滚圆制粒的因素125

第三节　影响微丸质量的因素及微丸质量评价指标125

二、影响离心-流化包衣制粒的因素130

三、影响流化床制粒的因素132

四、搅拌制粒的影响因素134

五、微丸剂质量的评价指标135

第四节　膜控型多颗粒缓释制剂的分类137

一、亲水性聚合物形成的包衣膜137

二、水不溶性包衣膜137

三、加入致孔剂的缓释衣膜137

四、增塑剂孔道释药的包衣小丸138

五、延迟释药的包衣小丸138

第五节　膜控型多颗粒缓释制剂的包衣技术138

一、缓释包衣的方法138

二、常用的缓释包衣材料140

三、缓释包衣处方的组成151

四、水分散体在缓释包衣技术中的应用154

五、膜控型多颗粒缓释给药系统及其释药机制161

六、影响膜控型多颗粒缓释制剂释药的因素163

七、处方设计与应用实例166

第五章　骨架型多颗粒口服缓释制剂176

第一节　概述176

一、亲水性凝胶骨架型多颗粒制剂176

二、溶蚀性骨架型多颗粒制剂176

三、不溶性骨架型多颗粒制剂177

四、膜控-骨架型多颗粒制剂177

第二节　骨架型多颗粒缓释制剂处方及常用骨架材料177

一、骨架型多颗粒的处方组成177

二、常用的骨架材料178

第三节　骨架型多颗粒缓释制剂制备技术及影响释药的因素183

一、骨架型多颗粒缓释制剂制备技术183

二、影响骨架型多颗粒成型及制剂中药物释放的因素189

第四节　骨架型缓释制剂释药机制194

一、溶蚀性骨架制剂释药机制194

二、不溶性骨架制剂释药机制195

第五节　骨架型多颗粒口服缓释制剂处方设计与实例196

一、硝苯地平骨架微丸及硝苯地平固体分散体骨架微丸196

二、灯盏花素骨架缓释微丸196

三、海藻酸钙凝胶骨架微丸198

四、多糖凝胶骨架结肠定位给药缓释系统198

五、肠溶性聚合物作黏合剂和包衣材料制备布洛芬定位释药小丸199

六、熔融法制备酮洛芬缓释微丸199

第六章　渗透泵型控释制剂203

第一节　水溶性药物的渗透泵型控释制剂205

一、成膜材料的选择206

二、渗透活性物质的选择206

三、释药孔径的设计207

第二节　难溶性药物的渗透泵型控释制剂208

一、概述208

四、制备工艺208

二、双层渗透泵控释片的制备工艺210

三、各种因素对双层渗透泵控释片释药的影响211

四、双层渗透泵控释制剂的改进与发展214

第三节　新型渗透泵制剂控释制剂219

一、气压式泡腾渗透泵219

二、三层渗透泵片220

三、脉冲渗透泵制剂220

四、孔隙控制渗透泵片222

五、液体口服渗透泵223

六、有结肠靶向性能的口服渗透泵224

七、其他类型渗透泵224

二、静止式激光打孔225

第四节　渗透泵工业化生产关键设备——激光打孔机简介225

一、移动式激光跟踪打孔225

第五节 口服渗透泵制剂的应用及临床评价226

第六节　应用实例227

一、初级渗透泵控释片227

二、复方单层渗透泵控释片228

三、双层渗透泵控释片236

第七章　胃内滞留给药制剂244

第一节 胃内滞留制剂的特点及类型244

一、胃内滞留制剂的特点和用途概述244

二、胃内滞留制剂的类型247

第二节 胃内滞留制剂的制备工艺252

一、膨胀型胃内滞留制剂252

二、漂浮型胃内滞留制剂254

三、生物黏附性胃内滞留制剂260

四、磁力导向型胃内滞留制剂264

五、特殊类型的胃内滞留制剂265

第三节 胃内滞留制剂体外漂浮力的测定271

一、胃内滞留制剂体外漂浮力测定的意义271

二、胃内滞留制剂体外漂浮力测定的方法和仪器271

第四节 胃内滞留制剂体内滞留时间的测定272

一、胃内滞留制剂体内滞留时间测定的意义272

二、胃内滞留制剂体内滞留时间测定的方法和仪器272

第五节 胃内滞留制剂的研究进展274

一、学科交叉对胃内滞留制剂研究的促进274

二、胃内滞留制剂工业化的难点274

三、胃内滞留制剂未来的特点274

四、胃内滞留制剂的问题275

一、分类278

第一节　概述278

第八章　肠道定位延迟释放制剂278

二、肠道定位延迟释放制剂及国内外发展概况279

第二节　肠道定位延迟释放制剂设计基础284

一、药物在胃肠道的吸收机制284

二、影响肠道定位释药的生理学因素286

三、药物的性质对吸收的影响290

第三节　肠道定位延迟释药系统292

一、设计原理292

二、肠道定位延迟释药系统的释药方法294

第四节　制备工艺及应用实例307

一、小肠定位延迟释药系统实例307

二、结肠定位延迟释药系统实例311

第九章　中药复杂组分缓控释体系325

第一节　概述325

一、剂量的确定326

第二节　中药缓控释制剂剂量与时间设计326

二、缓控释制剂的时间设计328

第三节　中药缓释制剂的制备技术328

一、大整体骨架技术328

二、分数剂量延迟技术333

三、骨架型多层压片技术336

四、生物黏附技术336

五、固体分散技术337

第四节　中药缓释制剂体外释放度评价338

一、指纹图谱法339

二、指标性成分法341

三、药理效应法342

第五节　中药缓释制剂体外释放度标准确定343

一、方法学考察343

一、血药浓度曲线法344

二、释放度标准344

第六节　中药缓释制剂生物利用度评价344

二、生理效应法346

三、血清药理学方法348

第七节　典型研究实例349

一、通栓救心缓释胶囊的研究349

二、冠心苏合缓释胶囊的研究367

三、复方丹参控释胶囊的研究372

第十章　热熔挤出技术用于难溶性药物前处理及缓控释制剂的制备389

第一节　热熔挤出技术原理与设备390

一、热熔挤出技术简介390

二、设备与流程390

第二节　热熔挤出技术常用辅料与处方设计393

一、常用辅料393

二、处方设计394

第三节　热熔挤出技术工艺设计395

一、制备方法397

第四节　分子分散体、无定形分散体与微粒分散体397

二、溶出度和促溶机制398

三、稳定性措施398

第五节　固体分散体中难溶性药物的溶出机制398

一、溶出机制398

二、在处方、工艺设计和稳定性研究中的应用400

第六节　热熔挤出技术用于难溶性药物前处理的实例分析401

第七节　热熔挤出技术制备缓控释制剂410

一、缓释制剂410

二、定位释放制剂411

三、酮洛芬肠溶缓释片制备的实例分析412

第一节　体外释放度试验423

一、释放度的基本概念423

第十一章　口服缓、控释制剂体内、体外评价方法423

二、测定释放度的条件424

三、不同制剂体内外释放的差异性428

四、药物释放机制435

五、药物释放曲线的拟合436

第二节 口服缓控、释制剂的体内评价439

一、生物利用度的定义439

二、生物利用度的研究方法439

三、生物利用度试验441

四、生物利用度试验结果处理443

第三节 口服缓、控释制剂的体内外相关性评价443

一、口服缓控、释制剂体内外相关性的三种情况447

二、《中国药典》2005年版对体内外相关性评价的规定450

三、美国FDA关于缓控、释制剂体内外相关性的指导原则451

四、点对点相关性评价中吸收分数的计算方法454

五、结语462