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第一章 绪论1

第一节 世界制药业的发展现状1

一、世界制药工业的现状和特点1

二、化学制药工业的发展趋势5

第二节 我国医药工业的现状和发展前景8

一、我国医药工业的现状8

二、我国医药工业的发展前景10

第三节 化学制药工艺学及其研究内容10

一、化学制药工艺学及其研究内容10

二、学习本课程的要求和方法11

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择13

第一节 概述13

第二节 药物合成工艺路线的设计14

一、类型反应法15

二、分子对称法18

三、追溯求源法21

四、模拟类推法28

第三节 药物合成工艺路线的评价与选择34

一、药物合成工艺路线的评价标准34

二、药物合成工艺路线的选择37

第三章 化学合成药物的工艺研究49

第一节 概述49

第二节 反应物的浓度与配料比50

一、化学反应过程51

二、反应物浓度与配料比的确定54

第三节 反应溶剂和重结晶溶剂56

一、常用溶剂的性质和分类56

二、反应溶剂的作用和选择58

三、重结晶溶剂的选择63

第四节 反应温度和压力64

一、 反应温度64

二、反应压力68

第五节 催化剂69

一、催化剂与催化作用69

二、酸碱催化剂71

三、生物酶催化剂74

四、相转移催化剂83

第六节 药品质量管理和工艺研究中的特殊试验91

一、药品质量管理91

二、工艺研究中的特殊试验93

第四章 手性药物的制备技术96

第一节 概述96

一、手性药物与生物活性96

二、手性药物的制备技术101

三、影响手性药物生产成本的主要因素102

第二节 外消旋体拆分105

一、结晶法拆分外消旋混合物105

二、结晶法拆分非对映异构体108

三、对映异构体的动力学拆分115

四、色谱分离与拆分新技术118

第三节 利用前手性原料制备手性药物121

一、不对称合成的定义和发展121

二、常见的不对称合成反应及其在手性药物合成中的应用127

第四节 利用手性源制备手性药物135

一、手性合成子与手性辅剂135

二、手性源的组成和应用136

三、手性药物合成实例140

第五章 中试放大与生产工艺规程146

第一节 中试放大146

一、中试放大的研究方法146

二、中试放大的研究内容149

第二节 物料平衡154

一、物料平衡的理论基础154

二、确定物料平衡的计算基准及每年设备操作时间155

三、收集有关计算数据155

四、物料平衡的计算步骤157

第三节 生产工艺规程158

一、生产工艺规程的主要作用158

二、制定生产工艺规程的原始资料和基本内容159

三、生产工艺规程的制定和修订163

第六章 化学制药与环境保护165

第一节 概述165

一、环境保护的重要性165

二、我国防治污染的方针政策165

三、化学制药厂污染的特点和现状166

第二节 防治污染的主要措施167

一、采用绿色生产工艺167

二、循环套用171

三、综合利用173

四、改进生产设备，加强设备管理173

第三节 废水的处理174

一、废水的污染控制指标174

二、废水处理的基本方法177

三、废水的生物处理法177

四、各类制药废水的处理189

第四节 废气的处理190

一、含尘废气的处理190

二、含无机物废气193

三、含有机物废气195

第五节 废渣的处理199

一、回收和综合利用199

二、废渣的处理200

第七章 奥美拉唑的生产工艺原理203

第一节 概述203

第二节 合成路线及其选择204

第三节 5－甲氧基－1H－苯并咪唑－2－硫醇的生产工艺原理及其过程209

第四节 2－氯甲基－3,5－二甲基－4－甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及其过程212

第五节 奥美拉唑的生产工艺原理及其过程217

第六节 原辅材料的制备与污染治理219

第八章 塞来克西的生产工艺原理223

第一节 概述223

第二节 合成路线及其选择224

第三节 生产工艺原理及其过程228

第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”处理232

第九章 d－α－生育酚的生产工艺原理235

第一节 概述235

第二节 混合生育酚的提取工艺237

一、提取方法与工艺237

二、混合生育酚提取方法的综合评价与比较241

第三节 非α－生育酚的转型反应工艺原理及其过程241

一、转型方法及其选择241

二、工艺过程244

第四节 精制工艺245

一、液固制备色谱体系的理论基础245

二、固定相和流动相的选择247

三、精制工艺参数及其优化249

第五节 副产物的综合利用与溶剂的回收253

第十章 芦氟沙星的生产工艺原理256

第一节 概述256

第二节 合成路线及其选择258

一、先合成苯并噻嗪环，再环合成喹诺酮酸环，然后引入哌嗪基的合成路线258

二、先引入哌嗪环，再合成喹诺酮酸环和噻嗪环的合成路线262

第三节 主要原辅材料的生产工艺原理及其过程263

一、2,3,4－三氟硝基苯的制备263

二、原甲酸三乙酯的制备266

三、丙二酸二乙酯的制备269

四、乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的制备270

第四节 芦氟沙星的生产工艺原理及其过程271

第五节 进一步提高芦氟沙星的产品质量279

第十一章 萘普生的生产工艺原理282

第一节 概述282

第二节 合成路线及其选择283

第三节 生产工艺原理及其过程292

第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”治理301

一、拆分剂葡辛胺的制备301

二、综合利用与“三废”治理301

第十二章 卡托普利的生产工艺原理304

第一节 概述304

第二节 合成工艺路线及其选择305

一、先形成酰胺碳－氮键，后完成2S与2R构型化合物分离的路线306

二、先制备2S构型的侧链，后形成酰胺碳－氮键的路线309

第三节 生产工艺原理及其过程310

第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”治理317

一、原料硫代乙酸的制备317

二、综合利用与“三废”治理318

三、卡托普利氧化物杂质的还原320

第十三章 氢化可的松的生产工艺原理322

第一节 概述322

第二节 合成路线及其选择323

第三节 生产工艺原理及其过程329

第四节 原辅材料的制备、综合利用与污染物治理341

第十四章 氯霉素的生产工艺348

第一节 概述348

第二节 合成路线及其选择349

一、以具有苯甲基结构的化合物为原料的合成路线350

二、以具有苯乙基结构的化合物为原料的合成路线352

第三节 对硝基苯乙酮的生产工艺原理及其过程355

一、对硝基乙苯的制备355

二、对硝基苯乙酮的制备357

第四节 对硝基－α－乙酰氨基－β－羟基苯丙酮的生产工艺原理及其过程360

一、对硝基－α－溴代苯乙酮的制备360

二、对硝基－α－氨基苯乙酮盐酸盐的制备362

三、对硝基－α－乙酰胺基苯乙酮的制备364

四、对硝基－α－乙酰氨基－β－羟基苯丙酮的制备365

第五节 氯霉素的生产工艺原理及其过程366

一、DL－苏型－1－对硝基苯基－2－氨基－1,3－丙二醇的制备366

二、DL－苏型－1－对硝基苯基－2－氨基－1,3－丙二醇的拆分369

三、氯霉素的制备372

第六节 综合利用与“三废”处理372

一、邻硝基乙苯的利用373

二、L－（+）－对硝基苯基－2－氨基－1,3－丙二醇（右旋“氨基醇”）的利用373

三、氯霉素生产废水的处理和氯苯的回收374