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第1篇 总论1

第1章 绪论1

第1节 临床药物代谢动力学的研究对象、任务和研究内容1

第2节 临床药物代谢动力学发展史4

第2章 药物的体内过程7

第1节 药物的转运机制与转运体7

第2节 药物的吸收15

第3节 药物的分布18

第4节 药物的代谢20

第5节 排泄28

第3章 药物代谢动力学模型31

第1节 房室模型31

第2节 统计矩理论为基础的非房室模型36

第3节 生理药物代谢动力学模型39

第4节 药物代谢动力学-药效动力学联合模型47

第4章 房室模型的确定及参数计算57

第1节 房室模型的确定57

第2节 主要药物代谢动力学参数的计算62

第5章 非线性药物代谢动力学80

第1节 线性与非线性80

第2节 米氏非线性药物代谢动力学的特点81

第3节 米氏非线性药物代谢动力学的判别84

第4节 米氏非线性药物代谢动力学的血药浓度时程及其参数的计算85

第5节 特殊过程引起的非线性药物代谢动力学90

第6章 蛋白多肽类药物的药物代谢动力学92

第1节 蛋白多肽类药物的体内过程92

第2节 蛋白多肽类药物的药物代谢动力学特点及其影响因素97

第3节 生物样品中蛋白多肽类药物的分析方法100

第7章 手性药物的药物代谢动力学105

第1节 手性、手性药物与手性识别105

第2节 手性药物的对映体选择性药物代谢动力学107

第3节 手性药物的药物代谢动力学相互作用111

第4节 影响手性药物对映体选择性药物代谢动力学的因素112

第5节 生物样品中手性药物的对映体选择性测定114

第8章 天然药物的药物代谢动力学118

第1节 概述118

第2节 生物碱类天然药物的药物代谢动力学123

第3节 苷类天然药物的药物代谢动力学125

第4节 黄酮类天然药物的药物代谢动力学127

第9章 特殊人群药物代谢动力学133

第1节 儿童的药物代谢动力学133

第2节 老人的药物代谢动力学135

第3节 妊娠与哺乳期妇女的药物代谢动力学138

第4节 特殊嗜好者的药物代谢动力学141

第10章 药物代谢动力学的药物相互作用144

第1节 吸收过程的药物相互作用145

第2节 分布过程的药物相互作用148

第3节 代谢过程的药物相互作用150

第4节 排泄过程的药物相互作用153

第11章 疾病状态下的临床药物代谢动力学157

第1节 肝脏功能异常时临床药物代谢动力学157

第2节 肾脏功能异常时临床药物代谢动力学162

第3节 充血性心力衰竭和心肌梗死的药物代谢动力学167

第4节 内分泌疾病的药物代谢动力学170

第12章 给药方案的拟定173

第1节 给药方案设计与调整173

第2节 单剂量给药方案174

第3节 多剂量给药方案176

第4节 静脉滴注给药方案181

第5节 非线性动力学药物给药方案183

第6节 基于时辰药物代谢动力学的给药方案拟定183

第13章 群体药物代谢动力学189

第1节 概述189

第2节 混合效应模型法简介195

第3节 PPK的应用197

第14章 治疗药物监测206

第1节 TDM206

第2节 TDM的临床应用210

第3节 生物样本测定及质量控制214

第15章 遗传药物代谢动力学219

第1节 概述219

第2节 药物代谢酶的遗传变异对药物代谢动力学的影响221

第3节 药物转运体的遗传变异与临床药物代谢动力学226

第4节 药物结合蛋白的遗传变异与临床药物代谢动力学230

第16章 新药的临床药物代谢动力学评价和质量控制232

第1节 新药临床药物代谢动力学评价的目的与基本方法232

第2节 新药临床药物代谢动力学评价的内容233

第3节 临床药物代谢动力学评价的伦理要求246

第4节 新药的临床药物代谢动力学研究的质量控制248

第17章 生物利用度和生物等效性251

第1节 生物利用度的概念251

第2节 影响生物利用度的因素252

第3节 生物利用度的测定256

第4节 生物等效性的概念260

第5节 生物等效性的评价方法262

第2篇 各论271

第18章 中枢神经系统药物的药物代谢动力学271

第1节 镇静催眠药的药物代谢动力学271

第2节 抗癫痫药的药物代谢动力学274

第3节 抗抑郁药的药物代谢动力学279

第4节 抗精神病药的药物代谢动力学281

第5节 全身麻醉药的药物代谢动力学284

第19章 心血管系统药物的药物代谢动力学292

第1节 强心苷类药物的药物代谢动力学292

第2节 β受体阻断药的药物代谢动力学295

第3节 钙通道阻滞药的药物代谢动力学296

第4节 抗心律失常药的药物代谢动力学298

第20章 平喘药物的药物代谢动力学305

第1节 茶碱类药物的药物代谢动力学305

第2节 β2受体激动药的药物代谢动力学311

第21章 抗凝血药及抗血栓药的药物代谢动力学313

第1节 抗凝血药的药物代谢动力学313

第2节 抗血小板药的药物代谢动力学323

第3节 组织型纤溶酶原激活物的药物代谢动力学326

第22章 抗菌药物的药物代谢动力学330

第1节 抗菌药物PK／PD与双向个体化给药330

第2节 氨基糖苷类抗生素的药物代谢动力学332

第3节 头孢菌素类的药物代谢动力学337

第4节 四环素类的药物代谢动力学341

第5节 喹诺酮类的药物代谢动力学344

第6节 大环内酯类抗生素的药物代谢动力学347

第23章 抗恶性肿瘤药物的药物代谢动力学351

第1节 概述351

第2节 常用抗恶性肿瘤药的药物代谢动力学351

第24章 影响免疫功能药物的药物代谢动力学362

第1节 概述362

第2节 钙调磷酸酶抑制剂的药物代谢动力学362

第3节 抗增殖药的药物代谢动力学367

附录1常用的药物代谢动力学程序370

附录2符号说明375

附录3常用药物的药物代谢动力学参数377

中英文对照索引386