图书介绍

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张万年主编著
出版社：上海：第二军医大学出版社
ISBN：9787548100119
出版时间：2010
标注页数：403页
文件大小：17MB
文件页数：413页
主题词：药物化学－有机合成－设计

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图书目录

第一章药物合成设计概论1

第一节药物合成设计概述2

一、化学合成设计的发展史2

二、化学合成发展趋势5

三、药物合成设计新技术7

四、药物合成设计主要任务12

五、药物合成设计主要策略13

第二节目标分子考察16

一、结构对称性分析16

二、重复结构的分析18

三、目标分子化学反应性19

四、类似物合成借鉴20

五、仿生物合成借鉴20

六、优先转化的结构21

七、特殊的结构类型21

第二章反合成分析法23

第一节反合成分析的常用术语和主要手段23

一、反合成分析常用术语23

二、反合成分析主要手段26

第二节一基团切断33

一、醇及其衍生物的合成设计33

二、烯烃的合成设计37

三、芳香酮的合成设计39

四、羧酸及其衍生物的合成设计40

五、饱和烃的合成设计43

第三节二基团切断45

一、β-羟基羰基化合物的合成设计45

二、α，β-不饱和羰基化合物的合成设计47

三、1,3-二羰基化合物的合成设计51

四、1,5-二羰基化合物的合成设计57

第四节非逻辑切断62

一、1,2-二氧化合物的合成设计63

二、1,4二氧化合物的合成设计78

三、1,6-二羰基化合物的合成设计85

第五节杂原子化合物合成设计89

一、醚类化合物的合成设计89

二、胺类化合物的合成设计90

第六节环状化合物的合成设计97

一、三元环的合成设计97

二、四元环的合成设计105

三、五元环的合成设计110

四、六元环的合成设计113

第七节杂环化合物的合成设计124

一、饱和杂环的合成设计124

二、芳香杂环的合成设计129

第三章手性合成设计152

第一节手性合成概述152

一、手性合成常用术语152

二、手性合成设计的三大策略155

第二节手性拆分155

一、直接结晶拆分法155

二、化学拆分法157

三、生物拆分法158

四、色谱拆分法159

五、包络拆分法160

第三节基于“手性源”的合成设计160

一、常见的“手性源”化合物160

二、以氨基酸作为“手性源”的合成设计162

三、以有机酸作为“手性源”的合成设计165

四、以胺基醇作为“手性源”的合成设计166

五、以糖作为“手性源”的合成设计167

第四节基于不对称合成反应的合成设计168

一、手性环氧化合物的合成设计169

二、手性1,2-二醇和手性β-胺基醇的合成设计172

三、基于不对称氢化反应和还原反应的合成设计175

四、生成不对称碳碳键的合成设计178

第四章药物合成设计中的选择性控制186

第一节选择性的定义和分类186

一、选择性的定义186

二、选择性的分类186

第二节选择性控制方法190

一、反应底物的选择性控制190

二、反应试剂和条件的选择性控制191

三、反应位点的选择性控制213

四、官能团的选择性保护222

第五章药物合成路线的评价和选择288

第一节合成路线评价的原则和标准288

第二节合成路线效率评价指标289

一、反应步骤和总收率289

二、原料和试剂298

三、合成操作和安全性298

四、反应安排299

五、绿色化学合成300

第六章新药反合成分析实例309

一、神经系统药物309

1．帕罗西汀309

2．利培酮311

3．富马酸喹硫平312

4．齐拉西酮314

5．右哌甲酯315

6．艾司西酞普兰316

7．度洛西汀318

8．阿立哌唑323

9．普瑞巴林324

二、心血管系统药物325

1．氯吡格雷325

2．兰地洛尔327

3．盐酸考尼伐坦328

4．西他塞坦钠330

5．雷诺嗪331

6．莫扎伐普坦333

三、呼吸系统药物334

1．沙美特罗334

2．孟鲁司特钠336

3．酒石酸阿福特罗338

四、非甾体类消炎药340

1．罗非昔布340

2．帕瑞昔布钠341

3．罗美昔布342

五、抗肿瘤药344

1．来曲唑344

2．阿那曲唑345

3．拓扑替康346

4．吉非替尼347

5．盐酸埃洛替尼349

6．培美曲唑二钠盐350

7．尼罗替尼水合盐酸盐352

8．拉帕替尼354

六、抗过敏药356

1．西替利嗪356

2．非索非那定358

3．盐酸依匹斯汀360

4．富马酸卢帕他定361

七、抗糖尿病药364

1．罗格列酮364

2．米格列奈钙二水合物365

八、抗菌药366

1．环丙沙星366

2．左氟沙星367

3．莫西沙星371

4．加雷沙星374

5．利奈唑酮377

九、抗真菌药379

1．依柏康唑379

2．福司氟康唑380

十、抗病毒药382

1．奈韦拉平382

2．磷酸奥司他韦383

十一、治疗尿失禁药物392

1．琥铂酸索非那新392

2．咪达那新394

十二、其他药物395

1．西地那非395

2．霉酚酸钠397

3．伐仑克林酒石酸盐399