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第一篇 总论3

第一章 绪论3

第一节 药物化学的研究内容和任务3

第二节 药物化学的近代发展4

第三节 药品的质量和生产质量管理规范6

第四节 药物的名称7

第二章 药物的结构与生物活性10

第一节 药物的理化性质对药效的影响10

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响11

二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响11

第二节 药物的结构对药效的影响11

一、药物的官能团对药效的影响11

二、药物的电子云密度对药效的影响12

三、药物的立体结构对药效的影响12

四、键合特性和药效的关系13

第三节 药物结构与药物代谢14

一、药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化）14

二、药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合）15

三、药物的生物转化在药物研究中的应用16

第四节 药物的结构修饰18

一、药物结构修饰的作用18

二、药物结构修饰的常用方法19

第二篇 化学治疗药物25

第三章 抗生素和合成抗菌药25

第一节 抗生素25

一、β-内酰胺类抗生素26

二、大环内酯类抗生素34

三、氨基糖苷类抗生素36

四、四环素类抗生素36

第二节 合成抗菌药37

一、喹诺酮类抗菌药37

二、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂41

第三节 其他抗感染药44

第四章 抗结核药、抗真菌药和抗病毒药48

第一节 抗结核药48

一、合成抗结核药49

二、抗生素类抗结核药50

第二节 抗真菌药51

一、抗生素类抗真菌药51

二、合成抗真菌药52

第三节 抗病毒药54

一、核苷类抗病毒药55

二、非核苷类抗病毒药57

三、蛋白酶抑制剂57

四、其他类抗病毒药物58

第五章 抗寄生虫药61

第一节 驱肠虫药61

第二节 抗疟药63

一、喹啉醇类63

二、氨基喹啉类64

三、2，4-二氨基嘧啶类65

四、青蒿素类65

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药66

一、抗血吸虫病药66

二、抗丝虫病药66

第六章 抗肿瘤药69

第一节 烷化剂70

一、氮芥类70

二、乙撑亚胺类71

三、亚硝基脲类72

四、甲磺酸酯及多元醇类72

五、金属配合物抗肿瘤药物73

第二节 抗代谢药74

一、嘧啶拮抗剂74

二、嘌呤拮抗剂76

三、叶酸拮抗剂77

第三节 抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物78

一、抗肿瘤抗生素78

二、抗肿瘤植物药的有效成分及其衍生物79

第四节 其他抗肿瘤药81

一、抗雌激素类药81

二、蛋白激酶抑制剂82

第三篇 中枢神经系统药物87

第七章 镇静催眠药和抗癫痫药87

第一节 镇静催眠药87

一、苯二氮？类药物88

二、其他类91

第二节 抗癫痫药91

一、巴比妥类92

二、乙内酰脲类93

三、二苯并氮杂？类94

四、其他类95

第八章 抗精神失常药97

第一节 抗精神病药97

一、吩噻嗪类98

二、丁酰苯类101

三、苯甲酰胺类102

四、其他类102

第二节 抗抑郁药104

一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 （NRIs）104

二、5- 羟色胺再摄取抑制剂 （SSRIs）105

三、其他类106

第九章 中枢兴奋药和改善脑功能的药物110

第一节 中枢兴奋药110

一、大脑皮质兴奋药111

二、延髓兴奋药111

三、其他类112

第二节 改善脑功能的药物112

一、酰胺类中枢兴奋药112

二、胆碱酯酶抑制剂113

第十章 镇痛药117

第一节 吗啡及其衍生物117

第二节 合成镇痛药120

一、哌啶类120

二、苯基丙胺类121

三、吗啡喃类和苯吗喃类122

第三节 其他镇痛药122

第四篇 传出神经系统药物127

第十一章 影响胆碱能神经系统药物127

第一节 拟胆碱药128

一、胆碱受体激动剂128

二、胆碱酯酶抑制剂129

第二节 抗胆碱药130

一、M胆碱受体拮抗剂130

二、N胆碱受体拮抗剂132

第十二章 影响肾上腺素能神经系统药物136

第一节 拟肾上腺素药137

一、α、β肾上腺素受体激动剂139

二、α肾上腺素受体激动剂140

三、β肾上腺素受体激动剂142

第二节 抗肾上腺素药143

一、α肾上腺素受体拮抗剂143

二、β肾上腺素受体拮抗剂144

第五篇 心血管系统药物153

第十三章 抗心律失常药、抗心绞痛药和抗心力衰竭药153

第一节 抗心律失常药153

一、钠通道阻滞剂153

二、钾通道阻滞剂156

第二节 抗心绞痛药156

一、硝酸酯及亚硝酸酯类156

二、其他类158

第三节 抗心力衰竭药158

一、强心苷158

二、磷酸二酯酶抑制剂159

第十四章 抗高血压药和利尿药162

第一节 抗高血压药162

一、作用于中枢的抗高血压药物163

二、作用于交感神经系统的抗高血压药物163

三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物164

四、钙通道阻滞剂167

第二节 利尿药171

一、碳酸酐酶抑制剂171

二、Na＋-K＋-2Cl-协转运抑制剂171

三、Na＋-Cl协转运抑制剂172

四、盐皮质激素受体拮抗剂173

第十五章 血脂调节药和抗动脉粥样硬化药176

第一节 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂177

第二节 苯氧乙酸类179

第三节 烟酸类181

第六篇 呼吸系统药物187

第十六章 平喘药、镇咳药和祛痰药187

第一节 平喘药187

一、β2肾上腺素受体激动剂188

二、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱类）190

三、M胆碱受体拮抗剂191

四、肾上腺皮质激素192

五、影响白三烯的药物193

第二节 镇咳药194

一、中枢性镇咳药194

二、外周性镇咳药195

第三节 祛痰药195

第七篇 消化系统药物203

第十七章 抗溃疡药、胃动力药和止吐药203

第一节 抗溃疡药203

一、组胺H2受体拮抗剂204

二、质子泵抑制剂207

三、其他药物208

第二节 胃动力药209

第三节 止吐药210

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物212

一、肝病辅助治疗药物212

二、胆病辅助治疗药物213

第八篇 影响免疫系统的药物219

第十八章 非甾体消炎药219

第一节 解热镇痛药220

一、水杨酸类220

二、苯胺类221

三、吡唑酮类222

第二节 非甾体消炎药223

一、芳基烷酸类223

二、1，2-苯并噻嗪类225

三、选择性COX-2抑制剂226

第三节 抗痛风药226

第十九章 抗变态反应药230

第一节 组胺H1受体拮抗剂230

一、乙二胺类231

二、氨基醚类231

三、丙胺类232

四、三环类232

五、哌啶类233

第二节 其他药物234

第九篇 内分泌系统药物239

第二十章 体激素类药物239

第一节 肾上腺皮质激素类药物240

第二节 雄性激素和蛋白同化激素241

第三节 雌激素243

第四节 孕激素245

第二十一章 降血糖药和调节骨代谢与形成药物249

第一节 胰岛素和口服降血糖药249

一、胰岛素250

二、口服降血糖药250

第二节 调节骨代谢与形成药物255

第十篇 麻醉药和维生素261

第二十二章 麻醉药261

第一节 全身麻醉药261

一、吸入麻醉药261

二、静脉麻醉药262

第二节 局部麻醉药263

一、芳酸酯类263

二、酰胺类265

三、其他类265

第二十三章 维生素269

第一节 脂溶性维生素270

一、维生素A类270

二、维生素D类271

三、维生素E类272

四、维生素K类273

第二节 水溶性维生素273

一、B族维生素273

二、维生素C275

参考答案277

参考文献280