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绪言1

参考文献3

第一篇 基本理论5

第一章 核物理学(nuclcar physics)基础5

1．1 放射性(radioactivity)5

1．1．1 核衰变的基本规律5

1．1．2 复杂衰变规律6

1．2 放射性衰变类型7

1．2．1 α衰变7

1．2．2 β衰变及电子俘获衰变8

1．3 核反应(muclear reaction)9

第七章 卤素(氟、氯、溴、砹)放射性药物化学9

1．2．3 同核异能跃迁9

1．3．1 核反应方程10

1．3．2 反应道10

1．3．3 核反应中的守恒定律10

1．3．4 反应能11

1．3．5 核反应截面11

1．3．6 核反应产额12

1．3．7 核反应生产放射性核素14

参考文献16

第二篇 放射性药物17

第二章 医用放射性核素17

2．1 医学需要的放射性核素17

2．2 医用放射性核素的来源17

2．2．1 由原子核反应产生17

2．2．2 发生器系统产生医用放射性核素26

2．3 体内用医用放射性核素28

参考文献30

3．2 放射性药物产生药效的基础31

3．3 药物的选择性浓集与选择性作用31

3．1 放射性药物基本的概念31

第三章 放射性药物的基本作用31

3．4 放射性药物中非放射性组分的意义32

3．5 导向概念及导向药物的形成32

参考文献32

第四章 放射性药物的应用原则与方法33

4．1 放射性药物的诊断和治疗应用33

4．1．1 诊断用放射性药物的特点33

4．1．2 治疗用放射性药物的特点34

4．2 放射性药物诊断应用的原则与方法34

4．2．2 体内分布显像法(biodistribution imaging)35

4．2．1 示踪浓度曲线法与功能测定仪35

4．3 放射性药物治疗应用的原则与方法38

4．3．1 直接应用(direct application)38

4．3．2 远隔应用(remote application)38

4．4 放射性药物在生命科学研究中的应用39

参考文献39

第五章 锝的放射性药物化学40

5．1 锝的物理与化学40

5．1．1 锝的核素及其制备40

5．2．1 锝的还原41

5．2 锝的标记化学41

5．1．2 锝的化学性质41

5．2．2 锝的标记物43

5．3．1 过锝(99mTc)酸盐与胶体46

5．3．2 99mTc络合物药物46

5．3 99mTc放射性药物化学结构46

5．3．3 过锝(99mTc)生物制品药物50

5．4 99mTc药物的质量控制51

参考文献51

第六章 碘的放射性药物化学53

6．1 碘的物理与化学53

6．1．1 碘的放射性核素及其制备53

6．2 放射性碘的标记化学55

6．1．2 碘的化学性质55

6．3．1 核激发标记57

6．3．2 交换标记法(excnange labeling)57

6．3 放射性碘标记方法57

6．3．3 加成标记(labeling by addition reaction)60

6．3．4 联接标记(conjugation labeling)60

6．4 碘标记放射性药物化学结构61

6．4．1 碘标记小分子放射性药物61

6．4．2 碘标记大分子放射性药物66

6．4．3 碘标记放射性药物的分离纯化66

6．5 碘标记药物的质量控制67

参考文献68

7．2 氟的放射性药物化学69

7．1 引言69

7．2．1 氟的标记化学70

7．2．2 18F标记方法70

7．2．3 18F标记放射性药物化学结构71

7．3 氯的放射性药物化学72

7．3．1 氯的物理与化学72

7．3．2 氧的标记化学73

7．3．3 ?mC1标记方法73

7．3．4 ?mC1放射性药物73

7．4 溴的放射性药物化学73

7．4．1 溴的物理与化学73

7．4．2 溴的标记化学75

7．4．3 放射性溴标记方法75

7．4．4 溴的放射性药物化学结构76

7．5 砹的放射性药物化学78

7．5．1 砹的物理与化学78

7．5．2 砹的标记化学78

7．5．3 211At标记方法78

7．5．4 211At放射性药物79

参考文献79

第八章 镓、铟、铊、铁放射性药物化学80

8．1 镓的放射性药物化学80

8．1．1 镓的物理与化学80

8．1．2 镓的标记药物化学结构和制法81

8．2 铟的放射性药物化学82

8．2．1 铟的物理与化学82

8．2．2 铟标记放射性药物化学结构与制法83

8．3．1 铊的物理与化学84

8．3．2 铊标记的放射性药物化学结构84

8．3 铊的放射性药物化学84

8．4 铁的放射性药物化学85

8．4．1 铁的物理与化学85

8．4．2 铁标记的放射性药物85

参考文献85

第九章 硒、碲和锡的放射性药物化学87

9．1 硒的放射性药物化学87

9．1．1 硒的物理与化学87

9．1．2 硒标记的方法88

9．1．3 硒标记放射性药物89

9．2 碲的放射性药物化学89

9．2．1 碲的物理与化学89

9．3 锡的放射性药物化学90

9．3．1 锡的物理与化学90

9．2．2 碲标记的方法90

9．2．3 碲标记放射性药物90

9．3．2 锡标记的方法91

9．3．3 锡标记放射性药物91

参考文献91

第十章 钒、铬、锰、钴、铜、锌、钌、铑、银、钐、铼、汞、铅等的放射性药物化学93

10．1 过渡元素放射性药物化学93

10．2 48V放射性药物化学93

10．3 48Cr，51Cr放射性药物化学93

10．4 51Mn，52mMn放射性药物化学93

10．6 61Cu，67Cu放射性药物化学94

10．7 62Zn，63Zn放射性药物化学94

10．5 55Co，57Co放射性药物化学94

10．8 97Ru，100Ru放射性药物化学95

10．9 101mRh放射性药物化学95

10．10 111Ag放射性药物化学96

10．11 153Sm放射性药物化学96

10．12 186Re，188Re放射性药物化学96

10．13 195mPt，197Pt放射性药物化学97

10．14 197mHg，195mHg放射性药物化学97

10．15 203Pb放射性药物化学97

参考文献98

11．2．4 乙酰基与蛋白末端NH_2缩合形成酰胺联结99

11．2．3 重氮化物与蛋白末端NH_2缩合形成偶氮胺基联结99

11．2．2 乙酰胺基上的卤素(溴或碘)基团与蛋白巯基缩合形成硫键99

11．2．1 异硫氰酸基团与蛋白末端NH_2的缩合形成硫脲联结99

11．2 双功能螯合剂与生物大分子的连接方法99

11．1 双功能螯合剂99

第十一章 双功能螯合剂放射性药物化学99

11．2．5 重氮化物与蛋白络氨酸残基中的苯环联结100

11．3 双功能鳌合剂的类型100

11．3．1 EDTA螯合功能团试剂100

11．3．2 DTPA螯合功能团试剂100

11．3．3 双(N-甲基半硫卡巴腙)螯合功能团试剂101

11．3．4 二胺二硫(diamine disulfide，N_2S_2)螯合功能团试剂102

11．3．5 多氮大环螯合功能团试剂102

11．3．6 天然双功能螯合剂103

11．3．7 生物素、抗生物素蛋白双功能螯合剂103

11．4 双功能螯合剂形成的放射性药物106

参考文献107

第十二章 单克隆抗体放射性药物化学109

12．1 基于免疫原理的放射性药物109

12．2 单克隆抗体109

12．2．1 抗体的化学109

12．2．2 单克隆抗体的产生110

12．2．3 用于放射性药物的单抗量要求111

12．3 单克隆抗体的放射性标记111

12．3．1 卤素放射性核素标记单抗112

12．3．2 金属放射性核素标记单抗113

12．4 单抗放射性药物116

12．4．1 放免显像116

参考文献117

12．4．2 放免治疗117

第十三章 碳、氮、氧标记放射性药物118

13．1 碳118

13．1．1 碳的物理与化学118

13．1．2 11C标记方法119

13．1．3 11C标记放射性药物122

13．2 氮122

13．2．1 氮的物理与化学122

13．2．2 13N标记方法123

13．2．3 13N标记放射性药物124

13．3 氧124

13．3．1 氧的物理与化学124

13．3．2 150(140)的标记方法124

参考文献125

13．3．3 14，150标记放射性药物125

第十四章 发生器放射性药物化学126

14．1 医用发生器126

14．1．1 选择发生器的条件126

14．1．2 发生器的制备126

14．2 短寿命γ发射体发生器127

14．2．1 99Mo-90mTc发生器127

14．2．2 113Sn-113mIn与115Cd-115mIn发生器128

14．2．3 132Te-132I发生器129

14．3 超短寿命γ发射体发生器130

14．3．1 81Rb-81mKr发生器130

14．3．2 195mHg-195mAu，197mHg-197Au发生器130

14．3．4 191Os-191mIr发生器131

14．3．3 195mAu，197mAu发生器药物131

14．3．5 137Cs-137mBa发生器132

14．3．6 77Br-77mSc发生器132

14．3．7 178W-178Ta发生器133

14．4 正电子发射体发生器133

14．4．1 68Gc-68Ga发生器133

14．4．2 44Ti-44Sc发生器134

14．4．3 72Se-72As发生器134

14．4．4 52Fe-52mMn发生器135

14．4．5 52Zn-52Cu发生器135

14．4．6 122Xe-122I发生器136

14．5 辐射治疗用放射性核素发生器136

14．5．1 90Sr-90Y发生器136

14．5．2 228Th-212Pb-212Bi发生器137

14．5．4 其它可产生治疗用放射性核素的发生器体系138

参考文献139

15．1．1 脑瘤、脑梗塞和脑损伤定位显像140

15．1 锝(99mTc)放射性药物140

15．1．2 唾液腺定位显像140

第十五章 组织定位显像药140

15．1．3 脑血管、心血池、大血管池显像141

15．2 铊(201T1)、钾(43K，42K)、铷(81Rb)和铯(129Cs)144

15．3 氙(133Xe，127Xe)、氪(81mKr)气体和溶液145

15．4 碘(123I，131I，125I)的放射性药物146

15．5 枸橼酸镓(67Ga)147

15．6 氯化铟(111In)和肟铟(111In)148

15．7 氟(18F)、锶(85Sr，87mSr)、镱(169Yb)、铥(167Tm)和碳(11C)等核素的药物148

参考文献149

第十六章 细胞代谢显像药150

16．1 糖代谢显像药150

16．2 脂肪酸代谢显像药151

16．3 氨基酸类显像药153

16．5 氧代谢显像药154

16．6 血栓显像药154

16．4 核酸代谢显像药154

16．7 脑胺代谢和脑血流显像药155

16．8 铁代谢测定药156

16．9 甲状腺碘代谢显像药157

16．10 肾上腺显像药158

参考文献158

第十七章 脏器功能显像药160

17．1 肾功能显像药160

17．2 肝功能显像药161

17．2．1 肝胭功能显像药161

17．2．2 肝吞噬功能显像药162

17．3 肺换气功能显像药163

17．3．1 惰性放射性气体氙(133Xe，127Xe)、氪(81mKr和氮(13N)163

17．5 脾功能显像药164

17．4 甲状腺功能显像164

17．5．1 处理变性红血细胞功能显像药164

17．3．2 水溶性气体164

17．5．2 清除颗拉性异物功能显像药165

17．6 胃肠运动机能显像药165

参考文献166

第十八章 受体分布显像药167

18．1 多巴胺受体分布显像药168

18．2 苯二氮?受体分布显像药168

18．3 递质贮存泡结合剂169

18．4 单胺氧化酶活性显像药170

参考文献171

第十九章 非显像放射性药物172

19．1 血浆容量测定药172

19．2 细胞外液量测定药172

19．3 钾、钠、钙测定药173

19．4 胃肠吸收和渗漏测定药173

19．5 血细胞寿命测定药及其它175

参考文献176

20．1 免疫导向药(包括显像)177

第二十章 治疗用放射性药物177

20．2 化学导向药178

20．3 局部直接作用药剂180

参考文献180

21．1 基本原则181

21．2 放射性活度和核纯度181

第二十一章 放射性药物的质量控制181

21．3 化学纯度182

21．4 放射化学纯度和比活度183

21．5 无菌检验和灭菌184

21．6 热原检验和除去热原物质184

21．7 药物安全性试验185

21．8 体内分布试验185

21．9 药剂的稳定性和有效期186

21．10 GMP和GRP186

参考文献187

22．2 代谢作用188

22．1 转运作用188

14．5．3 188W-188Re发生器188

第二十二章 放射性药物的作用原理188

22．3 受体结合作用189

22．4 抗体与抗原结合作用189

22．5 细胞膜转运和亚细胞成分结合191

参考文献192

第二十三章 核素、化学结构与药效关系193

23．1 放射性核素与药效193

23．2 无机放射性药物(inorganic radiopharmaceuticals)194

23．3 有机放射性药物(organic radiopharmaceuticals)196

23．4 放射性药物的新药设计要素和依据199

23．4．1 确定应用的目的和特点199

23．4．2 放射性核素的选择199

23．4．3 化合物设计199

23．4．4 放射性核素标记方法的选定199

参考文献200

23．4．5 制备产物纯度和药剂的稳定性200

第二十四章 放射性药物的体内过程201

24．1 吸收过程201

24．2 转运和分布202

24．2．1 通过组织屏障的转运202

24．2．2 血液中的转运202

24．2．3 组织分布203

24．3 清除过程203

参考文献205

第二十五章 给药途径、剂型、剂量和应用方法206

25．1 给药途径与剂型206

25．2 给药剂量与应用方法207

25．3 合并用药和药前、药后处置208

25．3．1 合并用药208

参考文献209

25．3．2 药前、药后处置209

第二十六章 不良反应与体内辐射剂量210

26．1 放射性药物的不良反应与禁忌证210

26．2 体内辐射剂量211

参考文献212

第二十七章 放射性药物的评价和管理213

27．1 放射性药物的评价213

27．2 临床前药理研究213

27．3 临床药理研究215

27．4 放射药理学的研究方法215

27．5 放射性药物的管理217

参考文献217

28．1 放射性药物的口服和注射用真溶液218

28．2 放射性胶体溶液和注射液218

第二十八章 放射药剂学简述218

28．3 放射性混悬注射液219

28．4 放射性乳剂220

28．5 放射性气体和气雾剂220

28．6 放射性药物的胶囊剂220

28．7 放射性药物的微球和纳米微粒221

28．8 脂质体放射性药剂221

28．9 影响制剂质量的因素222

参考文献222

第三篇 放射性同位素标记化合物223

第二十九章 标记技术223

29．1 标记的特殊技术要求223

29．1．1 起始原料223

29．1．2 标记位置223

29．2．1 同位素交换法224

29．1．6 放射性的防护224

29．2 标记方法224

29．1．5 核素的辐射能224

29．1．4 核素利用率224

29．1．3 超微量合成224

29．2．2 化学合成法227

29．2．3 生物合成法229

29．2．4 热原子反冲标记法(hot atom recoil labeling)和加速离子标记法(accelerated ion labeling)230

29．3 标记化合物的提纯231

29．3．1 放射性杂质的来源231

29．3．2 纯化方法232

29．4 质量控制(quality control)238

29．4．1 化学纯度(chemical purity)238

29．4．2 放化纯度鉴定(radiochemical purity)239

29．4．3 核磁共振谱分析法(NMR)242

29．4．4 不稳氚的测定242

29．4．5 放射性比活度的测定(spcific radioactivity measurement)243

参考文献244

29．4．6 生物活性和免疫活性的测定244

第三十章 氚(3H或T)标记化合物245

30．1 制备方法245

30．1．1 化学合成法245

30．1．2 生化合成法249

30．1．3 同位素交换法250

80．1．4 反冲标记法254

30．2．2 稳定氚255

30．2．3 在酸或碱介质中的不稳定氚255

30．2．1 不稳氚255

30．2 氚在标记化合物分子内的稳定性255

30．2．4 在生物体内的不稳氚256

参考文献257

第三十一章 碘-125标记化合物258

31．1 标记方法258

31．1．1 同位素交换法258

31．1．2 化学合成法258

31．3．1 凝胶过滤法264

31．2 碘化的关键问题264

31．3 碘标记物的常用纯化方法264

31．3．2 离子交换色谱法265

31．3．3 电泳265

31．3．4 纸色谱和薄层色谱法265

31．3．5 高效液相色谱法265

31．4 碘化损伤265

31．5 碘化示踪剂(放免分析用)的质量控制266

31．5．1 物理化学方法266

31．5．2 碘化示踪剂与抗体的结合力266

31．5．3 标记和未标记抗原的免疫活性对比试验266

31．5．4 示踪剂的比活度266

参考文献268

第三十二章 放射性化合物的辐射自分解269

32．1．1 分解方式270

32．1 辐射自分解的机理270

32．2 控制辐射自分解的方法272

32．1．2 分解的定量273

32．2．1 降低标记化合物的比活度273

32．2．2 用稀释剂分散274

32．2．3 加入自由基清除剂274

32．2．4 降低贮存温度275

参考文献278

第四篇 放射性测量与化学分析279

第三十三章 电离型探测器物理279

38．1 气体电离探测器(gas ionization detector)279

33．1．1 气体中的电离(ionization)现象279

33．1．2 气体电离室(gas ionization chamber)280

33．1．3 正比计数管(proportional counter tube)284

33．1．4 盖革-米勒(G-M)计数管(Geiger-Muller counter tube)287

33．2．1 半导休探测器对材料的要求288

33．2 半导体探测器(seroiconductor detector)288

33．2．2 结型半导体探测器(junction semiconductor detector)290

33．2．3 锂漂移半导体探测器(lithiun drifted semiconductor detector)292

33．2．4 高纯半导体探测器(high purity semiconductor detector)294

参考文献295

第三十四章 闪烁型探测器物理296

34．1 闪烁探测器(scintillation detector)296

34．2 光电信增管296

34．2．1 工作原理296

34．2．2 主要技术参数298

34．2．3 输出电路301

34．3 无机晶体闪烁体(inoganic crystal scintillator)302

34．3．1 发光机制和性能指标302

34．3．2 重要的无机闪烁晶体303

34．4．1 发光机制305

34．4 液体闪烁体(liquid scintillator)305

34．4．2 闪烁液的组成307

参考文献311

第三十五章 γ射线能谱分析方法312

35．1 电磁辐射与物质的相互作用312

35．1．1 光电效应(photoelectric effect)312

35．1．2 康普顿散射效应(compton scattering effect)313

36．1．3 电子对效应(positron-negatron electron pair effect)314

35．2 γ潜特征(spectral features)315

35．3 γ谱仪316

35．3．1 能量刻度与效率刻度317

35．4 使γ谱复杂化的一些因素319

35．4．1 γ射线的能量319

35．4．2 符合相加修正320

35．4．3 偶然符合相加效应322

35．4．5 屏蔽室的影响325

35．5 对放射性药物进行核纯度分析及活度测定325

35．4．4 逃逸峰325

参考文献326

第三十六章 放射性活度的测量技术327

36．1 放射性活度及其单位327

36．2 测量的原则327

36．2．1 相对测量(relative measurement)327

36．2．2 绝对测量(absolute measurement)327

36．3 测量方法329

36．3．1 碘化钠(铊)闪烁测量技术329

36．3．2 液体闪烁测量技术335

36．3．3 4πY(LS)-γ符合计数341

参考文献347

第三十七章 放射性测量的统计性与误差分析348

37．1 放射性活度及其单位348

37．2 放射性测量的统计性348

37．3 放射性测量的不确定度(uncertinty of spectrometry)349

37．3．1 随机不确定度350

37．3．2 系统不确定度351

37．3．3 最后结果的不确定度352

参考文献352

第三十八章 放射药物化学仪器分析及其应用353

38．1 放射药物化学仪器分析进展353

38．1．1 化学分析日益向仪器化发展353

38．1．2 自动化、计算机化353

38．1．3 由成分含量分析到价态结构分析353

38．1．4 仪器性能不断更新354

38．1．5 各种仪器联用逐渐增加354

38．2 放射药物化学仪器分析的内容与要求355

38．2．1 原料分析355

88．2．2 流程分析356

38．2．3 产品分析357

38．3．1 电感耦合等离子体原子发射光谱法(ICP-AES)359

38．3 放射药物化学仪器分析手段及其应用359

38．3．2 原子吸收光谱法(AAS)363

38．3．3 极谱法(PG)366

38．3．4 电泳法(EP)368

38．3．5 等离子体质谱法(ICP-MS)370

38．3．6 离子色谱法(IC)371

38．3．7 高效液相色谱法(HPLC)374

38．3．8 气相色谱法(GC)375

38．3．9 紫外吸收分光光度计(UV)376

38．3．10 薄层色谱与纸色谱法(TLC and PC)376

38．3．11 红外光谱法(IR)377

38．3．12 核磁共振波谱法(NMR)378

38．3．13 其它分析方法379

38．4 数据处理方法379

38．4．1 有效数字及计算规则379

38．4．2 误差的表示379

38．4．3 离群值的检验与取舍380

参考文献383

附录385

附表1 放射性药物与标记化合物用放射性核素385

附表2 表示十乘方的词头393

附表3 SI基本单位393

附表4 SI衍生单位393

附表5 计量单位名称与符号394

附表6 压力换算394

附表7 能量换算394

附表8 电量换算394

附表9 时间换算395

附表10 物理化学常量395

索引396

(一)汉英主题索引(按汉语拼音字母顺序排列)396

(二)英汉主题索引(按英文字母顺序排列)417