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第一章 绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学发展简史1

三、建国后我国药物化学的发展和成就4

四、药物的研究和开发5

五、药物的质量和标准7

第二章 麻醉用药8

第一节 全身麻醉药8

一、吸入全麻药8

二、非吸入全麻药11

第二节 局部麻醉药14

一、酯类局麻药16

二、酰胺类局麻药19

第三节 肌肉松弛药23

一、生物碱类肌肉松弛药24

二、合成肌肉松弛药25

第三章 镇静、催眠药和抗癫痫药31

第一节 镇静、催眠药31

一、巴比妥类药物32

二、非巴比妥类药物37

第二节 抗癫痫药43

第一节 抗精神病药50

一、吩噻嗪类50

第四章 精神病治疗药50

二、噻吨类及二苯氮杂？类54

三、丁酰苯类57

四、其他类型60

第二节 抗抑郁药61

一、三环类化合物61

二、肼类及有关化合物64

三、其他类型65

第三节 抗焦虑药66

一、氨基甲酸酯衍生物66

二、苯骈二氮杂？类66

一、解热镇痛药72

第五章 解热镇痛药和镇痛药72

第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药72

二、非甾体消炎药81

三、抗痛风药92

第二节 镇痛药93

一、吗啡及其衍生物93

二、合成镇痛药97

三、阿片受体和阿片样物质106

第六章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药112

第一节 拟肾上腺素药112

第二节 抗肾上腺素药121

一、α-受体阻断药121

二、β-受体阻断药123

第一节 拟胆碱药131

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药131

第七章 拟胆碱药和抗胆碱药131

二、抗胆碱酯酶药134

三、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药136

第二节 抗胆碱药139

一、颠茄生物碱141

二、合成抗胆碱药143

第八章 心血管药物150

第一节 强心甙类150

第二节 抗心律失常药152

一、亚硝酸酯及硝酸酯类156

第三节 抗心绞痛药156

二、β-肾上腺能受体阻断剂158

三、钙拮抗剂158

第四节 抗高血压药164

一、作用于中枢神经系统的药物164

二、作用于血管平滑肌的药物(血管扩张药)167

三、作用于肾上腺能神经末梢的药物168

四、干扰肾素血管紧张素系统的药物170

第五节 降血脂药174

一、烟酸类175

二、苯氧乙酸类176

三、甾醇及树脂类177

第一节 组胺H1受体拮抗剂179

一、乙二胺类179

第九章 抗组胺药179

二、氨基烷基醚类182

三、丙胺类183

四、三环类186

五、作用机理和构效关系188

第二节 组胺H2受体拮抗剂190

第十章 磺胺类及有关药物196

第一节 磺胺类抗菌剂196

一、磺胺类药物的发展196

三、磺胺类药物和二氢叶酸还原酶抑制剂的作用机理197

二、磺胺类药物的命名和分类197

四、化学结构与生物活性的关系202

五、理化性质与化疗活性203

六、药代动力学和代谢205

七、磺胺类药物的应用和副反应206

八、磺胺类药物的合成206

第二节 磺酰胺类利尿剂216

一、碳酸酐酶抑制剂217

二、苯骈噻嗪类218

三、邻氨基苯甲酸类221

第三节 磺酰脲类降血糖药222

二、卤素226

一、重金属盐226

第十一章 抗病源性微生物药226

第一节 消毒防腐药226

三、醇、醛、酸和酯227

四、酚228

五、染料229

六、表面活性剂230

七、双胍231

第二节 抗结核和抗麻风病药232

第三节 合成抗菌药240

第四节 抗病毒药243

一、金刚烷胺类243

二、核苷类244

三、其他类246

第五节 抗真菌药248

第十二章 抗寄生虫病药物251

第一节 驱肠蠕虫药251

一、驱肠线虫病药物251

二、驱绦虫病药物256

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药物257

一、抗血吸虫病药物257

二、抗丝虫病药物262

第三节 抗疟药264

一、作用于疟原虫各生活周期的抗疟药264

二、抗疟药的研究进展265

第一节 烷化剂278

第十三章 抗肿瘤药278

一、氮芥类279

二、乙撑亚胺类285

三、磺酸酯及六元醇衍生物286

四、亚硝基脲类287

五、肼类和三氮烯咪唑类291

第二节 抗代谢物292

一、嘧啶拮抗物293

二、嘌呤拮抗物296

三、叶酸拮抗物298

一、肽类抗生素300

第三节 抗生素类300

二、醌类抗生素301

第四节 其他抗肿瘤药304

一、蒽环类304

二、二氧哌嗪类306

三、靛玉红及其衍生物306

四、铂络合物306

第十四章 抗生素309

第一节 β-内酰胺类抗生素311

一、青霉素及半合成青霉素311

二、头孢菌素类321

三、甲氧头孢菌素类(头霉素)328

四、非典型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂330

五、β-内酰胺类抗生素的作用机理333

第二节 四环素类抗生素334

一、天然四环素类抗生素336

二、半合成四环素类抗生素336

第三节 氨基糖甙类抗生素338

第四节 大环内酯类抗生素343

第五节 多肽、多烯类抗生素346

一、多肽抗生素346

二、多烯抗生素348

第六节 其他抗生素349

第一节 水溶性维生素356

第十五章 维生素和辅酶356

第二节 油溶性维生素368

一、维生素A类368

二、维生素D类372

三、维生素E类375

四、维生素K类379

第十六章 激素382

第一节 前列腺素382

一、前列腺素的类型及命名382

二、前列腺素的存在和来源385

三、前列腺素药物387

第二节 肽类激素393

第三节 甾体激素400

一、概述400

二、雄性激素和同化激素408

三、雌性激素416

四、孕激素424

五、甾体避孕药431

六、肾上腺皮质激素436

第十七章 药物设计概述448

第一节 理化性质与生物活性448

第二节 结构特征与生物活性451

一、一般结构451

二、立体化学452

第三节 药物设计方法456

一、药效学方面的设计456

二、药代动力学方面的设计460

三、生物电子等排463

第四节 定量构效关系464

一、Hansch分析464

二、Free-Wilson模型465

三、分子连接性465

四、其他方法465

五、定量构效关系的应用466

中文索引469