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第一章 绪论1

1.1 医药中间体的范畴2

1.2 医药中间体合成中所涉及的化学反应2

1.3 医药中间体国内外的发展概况3

1.4 医药中间体工业的发展趋势4

第二章 杂环类医药中间体5

2.1 哌嗪及其衍生物5

2.1.1 哌嗪6

2.1.2 N-甲基哌嗪11

2.1.3 2-甲基哌嗪13

2.1.4 N-(β-羟乙基)哌嗪14

2.1.5 1-二乙氨基甲酰基哌嗪15

2.1.6 1-甲基-4-氨基哌嗪16

2.1.7 N-乙酰哌嗪17

2.1.8 乙基-2，3-哌嗪二酮17

2.2 吡啶及其衍生物18

2.2.1 吡啶18

2.2.2 2-甲基吡啶21

2.2.3 3-甲基吡啶24

2.2.4 4-甲基吡啶26

2.2.5 2，4-二甲基吡啶27

2.2.6 2，5-二甲基吡啶28

2.2.7 2，6-二甲基吡啶29

2.2.8 3，5-二甲基吡啶31

2.2.9 2，4，6-三甲基吡啶32

2.2.10 4-乙基吡啶33

2.2.11 2-甲基-5-乙基吡啶34

2.2.12 2-乙烯基吡啶36

2.2.13 4-乙烯基吡啶38

2.2.14 哌啶41

2.2.15 2-溴吡啶43

2.2.16 2-氨基吡啶44

2.2.17 3-氨基吡啶44

2.3 吡嗪系列45

2.3.1 2-甲基吡嗪46

2.3.2 2，3，5-三甲基吡嗪48

2.3.3 吡嗪-2，3-三羧酸49

2.3.4 吡嗪酰胺50

2.4 吗啉系列51

2.4.1 吗啉52

2.4.2 4-(2-氨乙基)吗啉55

2.4.3 N-甲基吗啉56

2.4.4 N-乙基吗啉60

2.4.5 N-氨基吗啉61

2.4.6 N-丙烯酰基吗啉62

2.4.7 N-(2-羟乙基)吗啉63

2.5.1 咪唑64

2.5 咪唑系列64

2.5.2 2-甲基咪唑67

2.5.3 4-甲基咪唑69

2.5.4 N-甲基咪唑70

2.5.5 2-硝基咪唑71

2.5.6 2-氨基咪唑73

2.5.7 2-甲基-5-硝基咪唑73

2.5.8 2-乙基-4-甲基咪唑74

2.5.9 1-甲基-4-硝基-5-氯咪唑75

2.5.10 4，5-二苯基咪唑76

2.5.11 苯并咪唑77

2.5.12 2-(二氯甲基)苯并咪唑77

参考文献78

第三章 β内酰胺类抗生素的医药中间体79

3.1 青霉素类医药中间体80

3.1.1 6-氨基青霉烷酸80

3.1.2 苯乙酸82

3.1.3 苯氧乙酸85

3.1.4 5-甲基-3-苯基异噁唑及其衍生物--5-甲基-3-苯基-4-异噁唑酸86

3.2 头孢类抗生素的医药中间体87

3.2.1 7-氨基头孢烷酸88

3.2.2 3-卤代甲基-3-头孢烯酸91

3.2.3 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸98

3.3 头孢类抗生素用部分侧链102

3.3.1 苯甘氨酸系列102

3.3.2 氨噻肟酸系列108

3.3.3 四氮唑乙酸系列114

3.3.3.1 四氮唑乙酸114

3.3.3.2 氨噻肟酸系列116

3.3.3.3 5-巯基四唑乙酸117

3.3.3.4 甲巯噻二唑121

3.3.3.5 甲基巯基四唑121

3.3.3.6 HO-EPCP(N-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰氯)123

3.3.3.7 新戊酰氯甲酯125

3.3.3.8 三嗪环127

3.3.3.9 2-甲氧亚胺-2-糠基乙酰氯128

3.4.1 舒巴坦130

3.4 β-内酰胺酶抑制剂130

3.4.2 克拉维酸131

3.4.3 他唑巴坦131

3.5 β-内酰胺类抗生素中间体国内研究现状135

参考文献135

第四章 甾族药物及其中间体136

4.1 甾醇与胆甾酸类136

4.1.1 麦角甾醇136

4.1.2 胆甾醇137

4.1.3 7-去氢胆甾醇140

4.1.4 胆甾酸143

4.2 维生素D144

4.2.1 维生素D2144

4.2.2 维生素D3145

4.2.3 维生素D4147

4.3 甾族性激素147

4.3.1 雄性激素148

4.3.1.1 雄甾酮148

4.3.1.2 去氢表雄甾酮149

4.3.1.3 睾丸甾酮及其相关化合物150

1.睾丸甾酮151

2.丙酸睾丸甾酮152

3.甲基睾丸甾酮152

4.3.2 雄性激素153

4.3.2.1 雌激素153

1.雌酮153

2.雌二醇154

4.3.2.2 孕激素155

1.黄体酮155

3.雌三醇155

2.妊娠素156

4.4 甾族肾上腺皮质激素156

4.4.1 醋酸可的松156

4.4.2 醋酸氢化可的松157

4.5 其他甾族化合物158

孕烯醇酮158

参考文献160

5.1 脂肪胺合成方法概述161

第五章 脂肪胺类中间体161

5.2 以脂肪醇，α-烯烃为原料合成脂肪胺所用催化剂的发展状况163

5.3 国内外脂肪胺的生产现状及发展169

5.4 三乙烯二胺169

5.5 乙醇胺178

5.6 一甲胺与二甲胺180

5.7 乙胺181

5.8 丙胺182

5.9 乙二胺183

5.10 二乙胺184

5.11 二丙胺185

5.13 二乙烯三胺186

5.12 二乙醇胺186

5.14 N，N-二乙基-1，4-戊二胺187

5.15 十二胺188

5.16 十八胺188

5.17 三乙胺189

5.18 三丙胺190

5.19 三乙醇胺191

5.20 三乙烯四胺191

5.22 己二胺192

5.21 三甲胺192

5.23 正丁胺193

5.24 正丙胺194

5.25 1，2-丙二胺195

5.26 四乙烯五胺195

5.27 异丙醇胺196

5.28 多乙烯多胺198

5.29 叔丁胺198

参考文献199