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第1章　药物有机单元合成反应理论1

1.1　药物有机单元合成反应概论1

1.1.1　基本概念1

1.1.2　药物合成反应机理的基本类型5

1.1.3　进攻试剂的分类9

1.1.4　影响反应机理的主要因素9

1.1.5　活性中间体12

1.2　亲核取代反应19

1.2.1　亲核取代反应机理20

1.2.2　邻基参预作用22

1.2.3　影响亲核取代反应速率的因素24

1.3　脂肪族亲电取代反应30

1.3.1　亲电反应机理30

1.3.2　氢作离去基团的反应31

1.3.3　碳作离去基团的反应32

1.3.4　在氮上亲电取代的反应32

1.4　芳香族亲电取代反应32

1.4.1　苯的一元亲电取代反应33

1.4.2　苯的二元亲电取代反应35

1.4.3　苯的多元亲电取代反应36

1.4.4　稠环化合物的亲电取代反应37

1.4.5　其他类型的亲电取代反应39

1.5　芳香族亲核取代反应39

1.5.1　芳香族亲核取代反应机理39

1.5.2　对氢的亲核取代反应41

1.5.3　对非氢的亲核置换反应41

1.6 自由基反应41

1.6.1 自由基的形成与反应分类42

1.6.2　药物合成中常见的自由基反应45

习题47

第2章 饱和碳原子上的亲核取代反应49

2.1　羟基化反应及烷氧基化反应50

2.1.1　羟基化反应50

2.1.2　醚化反应（烷氧基化反应）52

2.2　氨解反应56

2.2.1 卤烷氨解56

2.2.2　醇类、醚类和环氧烷类的氨解60

2.3　其他亲核反应62

2.3.1　酯化反应62

2.3.2 卤化反应63

2.3.3　其他形成C—N键的反应66

2.3.4 C—C键的形成反应67

习题69

第3章 芳环亲电取代反应71

3.1　硝化与亚硝化反应71

3.1.1　硝化反应72

3.1.2　亚硝化反应81

3.2　磺化反应83

3.2.1　底物及磺化剂83

3.2.2　反应机理及影响因素83

3.2.3　应用实例87

3.3　芳环上的亲电取代卤化反应89

3.3.1　底物与进攻试剂89

3.3.2　反应机理与反应影响因素89

3.3.3　实例分析92

习题93

第4章　卤化反应95

4.1 芳烃的侧链（脂肪烃）自由基取代卤化95

4.1.1　底物与进攻试剂95

4.1.2　反应机理与影响因素95

4.1.3　实例分析96

4.2　不饱和烃的卤加成反应97

4.2.1　不饱和烃和卤素的加成反应97

4.2.2　不饱和烃和次卤酸（酯）、N-卤代酰胺的反应98

4.2.3　不饱和烃和卤化氢的反应100

4.3　羰基化合物的卤取代反应101

4.3.1　底物与进攻试剂101

4.3.2　反应机理与影响因素102

4.3.3　实例分析103

4.4　羧酸的卤置换反应104

4.4.1　酰卤的制备104

4.4.2　脱羧卤置换反应105

4.5　其他卤化反应106

4.5.1　酚的卤置换反应106

4.5.2　氯甲基化反应107

4.5.3　其他卤置换反应108

习题108

第5章　重排反应110

5.1　亲核重排110

5.1.1 Wagner-Meerwein重排110

5.1.2 Pinacol重排111

5.1.3 Beckmann重排113

5.1.4 Baeyer-Villiger氧化重排114

5.1.5 苯偶酰重排115

5.2　亲核氮重排116

5.2.1 Hofmann重排116

5.2.2 Curtius重排117

5.2.3 Schmidt重排117

5.2.4 Wolff重排119

5.3　亲电重排120

5.3.1 Stevens重排120

5.3.2 Sommelet-Hauser重排121

5.3.3 Fries重排122

5.3.4 Favorsky重排122

5.4 σ键迁移重排124

5.4.1 Claisen重排124

5.4.2 Cope重排125

习题126

第6章 消除反应129

6.1 β-消除反应130

6.1.1　反应机理130

6.1.2　消除反应的择向134

6.1.3　消除反应的立体化学135

6.1.4 消除反应的影响因素138

6.1.5　实例分析141

6.2　α-消除反应和γ-消除反应141

6.2.1　α-消除反应141

6.2.2　γ-消除反应143

6.2.3　实例分析143

6.3　热消除反应144

6.3.1　酯的热消除144

6.3.2　季铵碱的热消除146

6.3.3　叔胺氧化物的热消除146

6.3.4　Mannich碱的热消除147

6.4　脱羧反应147

6.5　其他基团的消除148

6.5.1　β-卤代醚的消除148

6.5.2　酰胺和醛肟脱水生成腈149

习题150

第7章　烷基化反应152

7.1　C-烷基化反应152

7.1.1　底物与进攻试剂152

7.1.2　反应机理与影响因素152

7.1.3　实例分析157

7.2　N-烷基化反应157

7.2.1　底物与进攻试剂158

7.2.2　反应机理与影响因素158

7.2.3　实例分析159

习题160

第8章　酰化反应162

8.1　N-酰化反应162

8.1.1　底物与进攻试剂162

8.1.2　反应机理与影响因素162

8.1.3　实例分析165

8.2　C-酰化反应166

8.2.1　底物与进攻试剂166

8.2.2　反应机理和影响因素166

8.2.3　实例分析170

8.3　O-酰化反应（酯化反应）171

8.3.1　羧酸法171

8.3.2　羧酸酐法175

8.3.3　酰氯法176

8.3.4　酯交换法177

8.3.5　其他酰化剂179

习题181

第9章　还原反应184

9.1　化学还原反应184

9.1.1　金属还原剂184

9.1.2　含硫化合物还原剂189

9.1.3　金属氢化物还原剂191

9.1.4　硼烷还原剂194

9.1.5　肼还原剂195

9.1.6　烷氧基铝还原剂196

9.1.7 电解还原法196

9.2　催化氢化197

9.2.1　非均相催化氢化197

9.2.2　均相催化氢化201

9.2.3　催化转移氢化202

9.2.4　氢解202

习题203

第10章　氧化反应206

10.1　氧及臭氧氧化206

10.1.1 氧气（空气）206

10.1.2　臭氧208

10.2　过氧化物氧化剂208

10.2.1　过氧化氢208

10.2.2　有机过氧酸209

10.2.3　有机过氧酸酯210

10.2.4　烃基过氧化物210

10.3　金属无机化合物氧化剂211

10.3.1　锰化合物211

10.3.2　铬化合物213

10.3.3　其他金属氧化剂214

10.4　非金属氧化剂216

10.4.1　硝酸216

10.4.2　含卤氧化剂217

10.4.3　过二硫酸盐和过一硫酸218

10.5　其他有机氧化剂218

10.5.1 亚硝酸酯218

10.5.2　醌类219

10.5.3　二甲基亚砜219

习题220

第11章　缩合反应223

11.1　羟醛缩合223

11.1.1　底物与进攻试剂223

11.1.2　反应机理与影响因素223

11.2　醛酮与羧酸的缩合反应225

11.2.1　珀金缩合225

11.2.2　达村斯缩合226

11.3　醛、酮与醇的缩合反应227

11.3.1　底物与进攻试剂227

11.3.2　反应机理与影响因素227

11.4　酯缩合反应228

11.4.1　酯-酯缩合228

11.4.2　酯-酮缩合229

11.4.3　分子内酯-酯缩合（Dickmann缩合）229

11.5　烯键参加的缩合反应230

11.5.1　普林斯缩合230

11.5.2　狄尔斯-阿德耳缩合230

11.6　成环缩合反应231

11.6.1　六元碳环缩合232

11.6.2　杂环缩合233

习题236

第12章　重氮化和重氮盐反应239

12.1　重氮化反应239

12.1.1　底物与进攻试剂239

12.1.2　反应机理与影响因素239

12.1.3　重氮化实例分析241

12.2　重氮盐的反应243

12.2.1　重氮基还原成肼基243

12.2.2　重氮基被氢置换——脱氨基反应244

12.2.3　重氮基被羟基置换——重氮盐的水解244

12.2.4　重氮基被卤基置换245

12.2.5　重氮基被氰基置换247

12.2.6　重氮基被含硫基置换248

12.2.7　重氮基被含碳基团置换249

12.2.8　重氮盐的偶合反应249

习题250

第13章 合成设计原理简介253

13.1　逆向合成路线设计及其技巧253

13.1.1　逆向合成法常用术语253

13.1.2　逆向切断的基本原则254

13.1.3　逆向切断技巧254

13.1.4　官能团保护255

13.1.5　导向基的应用255

13.2　合成设计路线的评价标准256

13.3　计算机辅助合成路线设计257

习题258

附录 官能团化和官能团的转换259

参考文献265