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第一章 绪论1

第一节 概述1

一、化学制药工艺学及其研究内容1

二、学习本课程的要求和方法2

第二节 世界制药工业的发展现状3

一、世界制药工业的现状和特点3

二、化学制药工业的发展趋势7

第三节 我国医药工业的现状和发展前景10

一、我国医药工业现状10

二、我国医药工业的发展前景14

第四节 药品注册管理和生产管理法律法规14

一、药品注册管理法律法规15

二、药品生产管理法律法规15

三、药品标准与质量控制16

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择18

第一节 概述18

第二节 工艺路线的设计20

一、逆合成分析法20

二、模拟类推法42

第三节 工艺路线的评价与选择51

一、工艺路线的评价标准52

二、工艺路线的选择58

第三章 化学合成药物的工艺研究65

第一节 概述65

一、影响化学反应的因素65

二、工艺研究的基本思路和方法66

第二节 反应物料的选择67

一、反应试剂的选择67

二、催化剂的选择72

三、反应溶剂的选择79

第三节 反应条件的优化83

一、配料比与反应浓度83

二、加料顺序与投料方法84

三、反应温度87

四、反应压力88

五、搅拌与搅拌方式88

六、反应时间89

七、优化催化反应90

第四节 后处理与纯化方法92

一、反应后处理方法93

二、产物纯化与精制方法98

三、重结晶技术102

第五节 工艺过程控制与实验设计106

一、工艺过程控制的研究内容和方法106

二、利用实验设计优化工艺110

第四章 手性药物的制备技术113

第一节 概述113

一、手性药物与生物活性113

二、手性药物的制备技术119

三、影响手性药物生产成本的主要因素120

第二节 外消旋体拆分122

一、结晶法拆分外消旋混合物123

二、结晶法拆分非对映异构体126

三、对映异构体的动力学拆分132

第三节 利用手性源制备手性药物135

一、手性合成子与手性辅剂135

二、手性源的组成和应用137

第四节 利用前手性原料制备手性药物141

一、不对称合成的定义和发展141

二、不对称合成反应类型146

三、手性药物合成实例154

第五章 中试放大与工艺规程158

第一节 中试研究158

一、中试放大的研究方法158

二、中试放大的研究内容161

第二节 物料衡算167

一、物料衡算的理论基础167

二、确定物料衡算的计算基准及每年设备操作时间167

三、收集有关计算数据和物料衡算步骤168

四、物料衡算的计算步骤170

第三节 试生产与工艺规程171

一、工艺规程的主要作用172

二、制订工艺规程的原始资料和基本内容173

三、工艺规程的制定和修订177

第六章 化学制药与环境保护180

第一节 概述180

一、环境保护的重要性180

二、我国防治污染的方针政策181

三、化学制药厂污染的特点和现状181

第二节 防治污染的主要措施182

一、采用绿色生产工艺183

二、循环套用185

三、综合利用186

四、改进生产设备，加强设备管理187

第三节 废水的处理188

一、废水的污染控制指标188

二、废水处理的基本方法192

三、废水的生物处理法193

四、各类制药废水的处理204

第四节 废气的处理206

一、含尘废气的处理206

二、含无机物废气的处理208

三、含有机物废气的处理210

第五节 废渣的处理213

一、回收和综合利用214

二、废渣的处理214

第七章 塞来昔布的生产工艺原理217

第一节 概述217

第二节 合成路线及其选择219

一、1-（4-甲基苯基）-4，4，4-三氟丁烷-1，3-二酮的合成路线220

二、塞来昔布的合成路线220

第三节 生产工艺原理及其过程223

一、1-（4-甲基苯基）-4，4，4-三氟丁烷-1，3-二酮的制备223

二、塞来昔布的制备223

三、“一步法”工艺制备塞来昔布225

第四节 原辅材料的制备、综合利用与“三废”处理230

一、对甲基苯乙酮的制备230

二、三氟乙酸乙酯的制备232

三、综合利用232

四、“三废”治理232

第八章 R，R，R-α-生育酚的生产工艺原理234

第一节 概述234

第二节 混合生育酚的提取工艺237

一、提取工艺的设计与选择237

二、混合生育酚提取方法的评价239

三、混合生育酚提取的工艺原理和过程239

第三节 非α-生育酚的转型反应工艺原理及其过程242

一、转型方法及其选择243

二、工艺过程247

第四节 精制工艺249

一、液固制备色谱体系的理论基础249

二、固定相和流动相的选择251

三、生育酚中多环芳烃的脱除工艺原理252

四、生育酚精制工艺过程252

第五节 副产物的综合利用与溶剂的回收254

第九章 氯霉素的生产工艺原理256

第一节 概述256

第二节 合成路线及其选择257

一、氯霉素的逆合成分析257

二、苏型外消旋体拆分法工艺路线258

三、不对称合成法路线简介262

第三节 对硝基苯乙酮的生产工艺原理及其过程267

一、对硝基乙苯的制备267

二、对硝基苯乙酮的制备269

第四节 对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮的生产工艺原理及其过程271

一、对硝基-α-溴代苯乙酮的制备271

二、对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐的制备273

三、对硝基-α-乙酰胺基苯乙酮的制备274

四、对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮的制备276

第五节 氯霉素的生产工艺原理及其过程277

一、DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的制备277

二、DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的拆分279

三、氯霉素的制备281

第六节 综合利用与“三废”处理282

一、邻硝基乙苯的利用282

二、L-（＋）-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇的利用283

三、氯霉素生产废水的处理和氯苯的回收283

第十章 埃索美拉唑的生产工艺原理285

第一节 概述285

第二节 合成路线及其选择287

一、埃索美拉唑的合成288

二、5-甲氧基-2-[（3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基）甲硫基]-1H-苯并咪唑的合成289

第三节 5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的生产工艺原理及其过程293

一、4-甲氧基-2-硝基苯胺的制备294

二、5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的制备295

第四节 2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的生产工艺原理及其过程297

一、4-甲氧基-2，3，5-三甲基吡啶-N-氧化物的制备297

二、2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐的制备300

第五节 埃索美拉唑的生产工艺原理及其过程301

一、5-甲氧基-2-[（3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基）甲硫基]-1H-苯并咪唑的制备302

二、埃索美拉唑的制备302

第六节 原辅材料的制备和污染治理305

一、2，3，5-三甲基吡啶的制备方法305

二、溶剂的回收和套用306

第十一章 地塞米松的生产工艺原理308

第一节 概述308

第二节 合成路线及其选择309

一、以薯蓣皂苷元为原料的合成路线312

二、以番麻皂苷元为原料的合成路线316

三、以剑麻皂苷元为原料的合成路线318

第三节 生产工艺原理及其过程322

一、11β-羟基-16α，17α-环氧-孕甾-4-烯-3，20-二酮的制备322

二、11β-羟基-16α，17α-环氧-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的制备324

三、16α，17α-环氧-孕甾-1，4，9（11）-三烯-3，20-二酮的制备325

四、孕甾-1，4，9（11），16-四烯-3，20-二酮的制备327

五、17α-羟基-16α-甲基孕甾-1，4，9（11）-三烯-3，20-二酮的制备328

六、9β，11β-环氧-17α-羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的制备330

七、9α-氟-11β，17α-二羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的制备332

八、9α-氟-11β，17α-二羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯的制备332

九、9α-氟-11β，17α-二羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的制备334

第四节 原辅材料的制备和污染治理335

一、原辅材料的制备335

二、污染物治理337

第十二章 盐酸地尔硫？的生产工艺原理339

第一节 概述339

一、简介339

二、质量标准340

三、临床药理341

第二节 合成路线及其选择341

一、不对称合成法341

二、拆分法344

第三节 盐酸地尔硫？生产工艺原理及其过程350

一、DL-trans-3-（4-甲氧基苯基）-2，3-环氧丙酸甲酯的制备351

二、DL-cis-3-（4-甲氧基苯基）-3-（2-氨基苯硫基）-2-羟基丙酸甲酯的制备353

三、D-cis-3-（4-甲氧基苯基）-3-（2-氨基苯硫基）-2-羟基丙酸甲酯（12-8）的制备355

四、D-cis-2-（4-甲氧基苯基）-3-羟基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂？-4（5H）-酮的制备357

五、盐酸地尔硫？的制备359

第四节 盐酸地尔硫？副产物回收工艺原理及其过程361

一、回收路线分析361

二、回收路线选择363

三、盐酸地尔硫？副产物回收工艺原理及其过程364

第五节 综合利用与“三废”治理367

一、公用系统的综合利用367

二、反应过程的综合利用367

三、“三废”治理368

第十三章 左氧氟沙星的生产工艺原理370

第一节 概述370

第二节 合成路线及其选择374

一、外消旋氧氟沙星或其前体酯拆分法374

二、经环合酯途径合成左氧氟沙星374

第三节 生产工艺原理及其过程382

第四节 原辅材料的制备、绿色改进和“三废”治理389

一、原辅材料的制备389

二、绿色改进391

三、“三废”治理392

第十四章 多西他赛的生产工艺原理394

第一节 概述394

第二节 合成路线及其选择395

一、多西他赛半合成方法的基本设计思路396

二、文献报道的合成路线简介396

第三节 多西他赛的生产工艺399

一、7，10-二（2，2，2-三氯乙氧羰基）-10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ的制备400

二、2-（三乙基硅基）-7，10-二（2，2，2-三氯乙氧羰基）多西他赛的制备401

三、多西他赛无水化合物的制备402

第四节 多西他赛三水化合物的制备403

一、合成工艺原理403

二、工艺过程404

三、结晶条件及影响因素404

第十五章 甲氧苄啶的生产工艺原理407

第一节 概述407

第二节 合成路线及其选择410

一、3，4，5-三甲氧基苄氯为原料的合成路线411

二、3，4，5-三甲氧基苯甲醛的合成路线413

三、甲氧苄啶的合成路线420

第三节 3，4，5-三甲氧基苯甲醛的生产工艺原理及其过程425

一、二溴醛的制备425

二、丁香醛酚钠盐的制备427

三、3，4，5-三甲氧基苯甲醛的制备430

第四节 甲氧苄啶的生产工艺原理及其过程432

一、3-二甲胺基丙腈的制备432

二、丙烯腈苯胺缩合物的制备434

三、甲氧苄啶的制备436

第五节 辅料、乳酸甲氧苄啶的制备与清洁生产438

一、对甲酚的制备方法438

二、硝酸胍的制备方法438

三、乳酸甲氧苄啶的制备方法439

四、溶剂与苯胺的回收439

五、溴化氢的回收利用440

六、溴化钠的回收440

中文名词索引442

参考文献447